[发明专利]一种靶向SETDB1-TTD的小分子抑制剂及其制药用途在审
| 申请号： | 202110084489.5 | 申请日： | 2021-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN114805357A | 公开（公告）日： | 2022-07-29 |
| 发明（设计）人： | 杨胜勇;李琳丽 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61P25/14;A61P25/00;A61P31/18 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 张娟;魏静 |
| 地址： | 610000 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 setdb1 ttd 分子 抑制剂 及其 制药 用途 | ||
1.式I所示化合物、或其药学上可接受的盐：
R3选自C2～6烷基、C2～6烯基、C2～6炔基、羟基或卤素。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R3选自C2～3烷基、C2～3烯基、C2～3炔基。
3.根据权利要求2所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物为以下化合物之一：
4.式II所示化合物、或其药学上可接受的盐在制备SETDB1抑制剂中的用途：
n为0～5的整数；
R0各自独立的选自氢、卤素、羟基、卤代或未取代的C1～6烷基、卤代或未取代的C1～6烷氧基、OL1R4；L1选自0～3个亚甲基，R4为C5～6芳基或C5～6杂芳基；
R3选自卤代或未取代的C1～6烷基、卤代或未取代的C1～6烷氧基、卤代或未取代的C2～6烯基、卤代或未取代的C2～6炔基、羟基、卤素。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述SETDB1抑制剂为SETDB1-TTD抑制剂。
6.式II所示化合物、或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗与SETDB1表达异常相关疾病的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述与SETDB1表达异常相关疾病为肝细胞癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、肾癌、脑胶质瘤、乳腺癌、黑色素瘤、恶性间皮瘤、亨廷顿病、自闭症或艾滋病。
8.根据权利要求4～7任一项所述的用途，其特征在于：所述化合物的结构如式III所示：
R1、R2各自独立的选自氢、卤素、羟基、卤代或未取代的C1～4烷基、卤代或未取代的C1～4烷氧基、OL1R4；L1为0～1个亚甲基，R4为苯基；
R3选自卤代或未取代的C1～3烷基、卤代或未取代的C1～3烷氧基、卤代或未取代的C2～3烯基、卤代或未取代的C2～3炔基卤素。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述化合物的结构如式IV所示：
R1、R2中：一个为氢，另一个选自氢、卤素、羟基、卤代或未取代的C1～3烷基、卤代或未取代的C1～3烷氧基、OL1R4；L1为0或1个亚甲基，R4为苯基；所述卤素优选为F、Cl或Br；
或，所述化合物的结构如式I所示：
R3选自C2～3烷基、C2～3烯基、C2～3炔基。
10.根据权利要求4～9任一项所述的用途，其特征在于：所述化合物为以下化合物之一：
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