[发明专利]一种硫酸羟氯喹的合成方法有效
| 申请号： | 202110084900.9 | 申请日： | 2021-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN112920114B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 连昕;王如勇;赵如薇;冯岩;康心汕 | 申请（专利权）人： | 福建海西新药创制有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/46 | 分类号： | C07D215/46 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 350028 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 硫酸 氯喹 合成 方法 | ||
1.一种用于制备硫酸羟氯喹的方法，其特征在于：包括以下步骤：
其中，步骤(1)的过程中，在溶剂存在的条件下，式I化合物和式II化合物在催化剂、碱的存在下，在温度50-200℃下制备式III化合物；
其中，步骤(2)的过程中，在溶剂或无溶剂条件下，式III的化合物与N-乙基-2-羟基乙胺在温度0-5℃下反应制备式IV的化合物；
其中，步骤(3)的过程中，在溶剂存在的条件下，式IV化合物在温度-20-120℃下与还原剂反应，所得产物与硫酸成盐得式V化合物；
其中，步骤(1)中所述的溶剂选自1,4-二氧六环；
其中，步骤(1)中所述的催化剂选自1,1'-双二苯基膦二茂铁二氯化钯二氯甲烷络合物；
其中，步骤(1)中所述的碱选自三乙胺、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氟化铯或磷酸钾中的任意一种；
其中，步骤(1)的过程中，式I化合物和式II化合物在温度80-150℃下制备式III化合物；
其中，步骤(2)中，式III化合物与N-乙基-2-羟基乙胺在三氯化铝的作用下反应制备式IV的化合物；
其中，步骤(2)中所述的溶剂选自二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、氯仿中的一种或多种；
其中，步骤(3)中所述的溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环中的一种或多种；
其中，步骤(3)中所述的还原剂选自硼烷-二甲硫醚络合物、硼烷-四氢呋喃络合物、氢化铝锂、硼氢化钠/I2、硼氢化钠/三氟化硼乙醚、硼氢化钠/氯化锌、硼氢化钠/三氟乙酸或硼氢化钠/硫酸中的任意一种；
其中，步骤(3)的过程中，式IV化合物在温度0-80℃下与还原剂反应。
2.如权利要求1所述的方法，其中，所述的还原试剂选自硼氢化钠/三氟化硼乙醚、硼烷-四氢呋喃络合物或硼氢化钠/硫酸中的任意一种。
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