[发明专利]一种帚状异酯素、其制备方法和应用，以及药物组合物

说明书

一种帚状异酯素，及其制备方法和应用，涉及药物技术领域，该帚状异酯素的结构新颖，对于T、B淋巴细胞增殖具有抑制作用，并且对T淋巴细胞的抑制作用具有选择性，可广泛应用于制备免疫抑制药物中。该帚状异酯素的制备方法操作简单，可以快速高效地从帚状香茶菜中提取得到上述帚状异酯素。一种药物组合物，其包括上述帚状异酯素，以及药学上可接受的辅料。其具有较好的免疫抑制活性，可作为免疫抑制剂使用。

技术领域

本发明涉及天然化合物提取分离技术领域，具体而言，涉及一种帚状异酯素、其制备方法和应用，以及药物组合物。

背景技术

香茶菜属植物是我国重要的药用植物资源之一，其中冬凌草已被中国药典收录，同时还有该属多种植物作为草药在我国民间广泛使用，用于清热解毒、抗炎抗菌、抗肿瘤等方面。该属植物富含二萜化合物，其结构多样，在抗肿瘤、抗菌和免疫抑制等方面具有活性，如冬凌草甲素、毛萼乙素和早生香茶菜乙素具有显著的抗肿瘤活性。帚状香茶菜[Isodonscoparius C.Y.Wu et H.W.Li(Dunn)Kudo]隶属于唇形科香茶菜属，主要分布于中国云南省，在民间用于治疗人和牲畜的消化系统炎症以及外部感染等。研究表明，该种植物含有结构新颖的二萜化合物，以二环二萜为主要结构类型，目前仅从中发现了三个含不对称四元环的杂二萜类化合物，分别为帚状香茶菜内酯A和B(scopariusicides A和B)、scopariusicacid。然而，现有技术中，对于上述杂二萜类化合物还没有一个较好的获取渠道，无论是从天然产物中进行提取的技术，还是采用人工合成的技术都还有待进一步的发展。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种帚状异酯素，其结构新颖，来源广泛，具有较大的药用价值。

本发明的第二目的在于提供一种上述帚状异酯素的制备方法，其操作简单方便，可以快速高效地从帚状香茶菜中提取得到上述帚状异酯素。

本发明的第三目的在于提供一种上述帚状异酯素的应用，其具备一定的免疫抑制活性，可广泛应用于制备免疫抑制药物。

本发明的第四目的在于提供一种药物组合物，其包含上述帚状异酯素，其具有较佳的免疫抑制活性。

本发明的实施例是这样实现的：

一种帚状异酯素，帚状异酯素的结构式为

一种上述帚状异酯素的制备方法，其包括：

将帚状香茶菜的茎和/或叶粉碎，采用提取溶剂浸提后脱溶，得到帚状香茶菜提取物；对帚状香茶菜提取物依次采用硅胶柱层析、反相相柱层析、以及半制备HPLC分离得到帚状异酯素。

一种上述帚状异酯素在制备免疫抑制药物中的应用。

一种药物组合物，其包括上述帚状异酯素，以及药学上可接受的辅料。

本发明实施例的有益效果是：

本发明实施例提供了一种帚状异酯素，及其制备方法和应用，该帚状异酯素的结构新颖，对于T淋巴细胞增殖具有抑制作用，可广泛应用于制备免疫抑制药物中。该帚状异酯素的制备方法不仅操作简单，可以高效、高纯度地从帚状香茶菜中提取得到上述帚状异酯素。

本发明实施例还提供了一种药物组合物，其包括上述帚状异酯素，以及药学上可接受的辅料。其具有较好的免疫抑制活性，可作为免疫抑制剂使用。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本发明的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

图1为本发明实施例所提供的帚状异酯素的¹³C NMR谱图；