[发明专利]抑制IRAK4和/或JAK1激酶活性的化合物在审
申请号: | 202110085855.9 | 申请日: | 2021-01-22 |
公开(公告)号: | CN113150001A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 薛宝玉;王丹丹;郑汝娜;李海姣;郑哲雄 | 申请(专利权)人: | 北京韩美药品有限公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;C07D495/04;A61K31/519;A61P37/02;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P1/04;A61P1/12 |
代理公司: | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人: | 崔香丹;于宝庆 |
地址: | 101312 北京市顺*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 irak4 jak1 激酶 活性 化合物 | ||
1.一种化合物或其溶剂化物、药学上可接受的盐或顺反异构体,其中所述化合物具有以下结构式(I):
其中:
X为S或O;
Y为NH或O;
环A为4至8元环烷基;
R1选自H或C1-6烷基;
R2选自NH2、NR3R4、OH;
R3、R4各自独立地选自C1-6烷基、CN取代的C1-6烷基;或者R3和R4与它们所连接的N原子一起形成4至6元单环或7至8元螺环杂环基,该杂环基任选地还包含1或2个选自N、O、S的杂原子并且任选地被一个或两个选自以下的基团取代:OH、C1-6烷氧基、CN、羟基C1-6烷基、NH2、NR5R6、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷基、含有1或2个选自N、O、S的杂原子的4至8元杂环基、丙烯酰氨基;
R5、R6各自独立地选自C1-6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其溶剂化物、药学上可接受的盐或顺反异构体,其中Y为NH。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其溶剂化物、药学上可接受的盐或顺反异构体,其中环A为4至6元环烷基,优选环丁基或环己基,优选环己基。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其溶剂化物、药学上可接受的盐或顺反异构体,其中R1选自H或C1-3烷基,优选选自H或甲基。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物或其溶剂化物、药学上可接受的盐或顺反异构体,其中:
X为S;
R3、R4各自独立地选自C1-3烷基、CN取代的C1-3烷基;或者R3和R4与它们所连接的N原子一起形成4至6元单环杂环基,该杂环基任选地还包含1个O杂原子并且任选地被一个或两个选自以下的基团取代:OH、C1-3烷氧基、羟基C1-3烷基、NH2、NR5R6、C1-3烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-3烷氧基C1-3烷氧基C1-3烷基;或者R3和R4与它们所连接的N原子一起形成7元螺环杂环基,该杂环基任选地还包含1个O杂原子并且任选地被C1-3烷氧基被取代;
R5、R6各自独立地选自C1-3烷基。
6.如权利要求1至4中任一项所述的化合物或其溶剂化物、药学上可接受的盐或顺反异构体,其中:
X为O;
R3、R4各自独立地选自C1-6烷基;或者R3和R4与它们所连接的N原子一起形成4至6元单环杂环基,该杂环基任选地被一个或两个选自以下的基团取代:OH、C1-6烷氧基、CN、含有1或2个选自N、O、S的杂原子的4至8元杂环基。
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