[发明专利]一种抗癌药物、抗癌药物组合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202110094107.7 申请日: 2021-01-22
公开(公告)号: CN112755025A 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 尤业字;古晗;聂旋;张泽;夏磊;高凡;黄伟强 申请(专利权)人: 中国科学技术大学
主分类号: A61K31/433 分类号: A61K31/433;A61P35/00;A61K47/59
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王文思
地址: 230026 安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 抗癌 药物 组合 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种抗癌药物,包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑或其具有生物电子等排体结构的衍生物,2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑的结构如下式I所示:

2.一种抗癌药物组合物,包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物,所述2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑与苯硼酸物质的量比范围为2∶1~1∶8,其中苯硼酸类聚合物的结构如下式II所示:

其中,m为50~200的整数,n为40~100的整数。

3.根据权利要求2所述的抗癌药物组合物,其特征在于,所述苯硼酸类聚合物与所述2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑中的氨基之间发生配位相互作用。

4.根据权利要求2所述的抗癌药物组合物,其特征在于,所述苯硼酸类聚合物的2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑接载率为30%~80%。

5.2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑或其具有生物电子等排体结构的衍生物用于制备药物的用途,所述药物用于预防和治疗癌症。

6.包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物的组合物用于制备药物的用途,所述药物用于预防和治疗癌症,所述组合物中2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物中苯硼酸的物质的量比范围为2∶1~1∶8,其中苯硼酸类聚合物的结构如下式II所示:

其中,m为50~200的整数,n为40~100的整数。

7.根据权利要求5或6所述的用途,其特征在于,所述癌症为实体瘤。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述癌症包括宫颈癌、乳腺癌和结肠癌。

9.一种包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物的组合物的制备方法,所述方法包括:

S1,将2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物中苯硼酸以2∶1~1∶8的物质的量之比在第一有机溶剂中反应,使得所述苯硼酸类聚合物与所述2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑中的氨基之间发生配位相互作用;

S2,用第二有机溶剂对所得组合物中进行透析,以除去未被接载的2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑。

10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述第一有机溶剂包括N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜;所述第二有机溶剂包括水、水与甲醇的共混溶剂。

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