[发明专利]一种抗癌药物、抗癌药物组合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 202110094107.7 | 申请日: | 2021-01-22 |
公开(公告)号: | CN112755025A | 公开(公告)日: | 2021-05-07 |
发明(设计)人: | 尤业字;古晗;聂旋;张泽;夏磊;高凡;黄伟强 | 申请(专利权)人: | 中国科学技术大学 |
主分类号: | A61K31/433 | 分类号: | A61K31/433;A61P35/00;A61K47/59 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王文思 |
地址: | 230026 安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 抗癌 药物 组合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种抗癌药物,包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑或其具有生物电子等排体结构的衍生物,2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑的结构如下式I所示:
2.一种抗癌药物组合物,包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物,所述2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑与苯硼酸物质的量比范围为2∶1~1∶8,其中苯硼酸类聚合物的结构如下式II所示:
其中,m为50~200的整数,n为40~100的整数。
3.根据权利要求2所述的抗癌药物组合物,其特征在于,所述苯硼酸类聚合物与所述2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑中的氨基之间发生配位相互作用。
4.根据权利要求2所述的抗癌药物组合物,其特征在于,所述苯硼酸类聚合物的2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑接载率为30%~80%。
5.2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑或其具有生物电子等排体结构的衍生物用于制备药物的用途,所述药物用于预防和治疗癌症。
6.包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物的组合物用于制备药物的用途,所述药物用于预防和治疗癌症,所述组合物中2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物中苯硼酸的物质的量比范围为2∶1~1∶8,其中苯硼酸类聚合物的结构如下式II所示:
其中,m为50~200的整数,n为40~100的整数。
7.根据权利要求5或6所述的用途,其特征在于,所述癌症为实体瘤。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述癌症包括宫颈癌、乳腺癌和结肠癌。
9.一种包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物的组合物的制备方法,所述方法包括:
S1,将2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和苯硼酸类聚合物中苯硼酸以2∶1~1∶8的物质的量之比在第一有机溶剂中反应,使得所述苯硼酸类聚合物与所述2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑中的氨基之间发生配位相互作用;
S2,用第二有机溶剂对所得组合物中进行透析,以除去未被接载的2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑。
10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述第一有机溶剂包括N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜;所述第二有机溶剂包括水、水与甲醇的共混溶剂。
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