[发明专利]一种抗癌药物、抗癌药物组合物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供一种抗癌药物、抗癌药物组合物及其制备方法和用途，其中，抗癌药物包括2‑氨基‑5‑[(5‑硝基‑2‑噻唑基)硫代]‑1，3，4‑噻二唑，抗癌药物组合物包括2‑氨基‑5‑[(5‑硝基‑2‑噻唑基)硫代]‑1，3，4‑噻二唑和苯硼酸类聚合物。本发明中的2‑氨基‑5‑[(5‑硝基‑2‑噻唑基)硫代]‑1，3，4‑噻二唑具有广谱的抗癌性，对多种癌症具有明显的抑制作用，同时对正常细胞的毒性低于对癌细胞的毒性；该小分子结构简单，溶血率低。抗癌药物组合物中苯硼酸类聚合物作为辅料，与抗癌药物通过供体‑受体相互作用组合，帮助递送药物进入细胞内，苯硼酸对癌细胞中过量产生的活性氧敏感，过量活性氧可以选择性释放药物，从而增强抗癌作用。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种抗癌药物、抗癌药物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

癌症是当今社会严重危害人类生命的一种重大疾病。近年来，人们采用多种方法治疗癌症，包括手术治疗、放射治疗、化疗、激素治疗等。尽管各种治疗方法对癌症治疗都有一定效果，但化疗作为一种全身性治疗方法，在癌症的治疗中有着重要的地位。但目前临床使用的化疗药物仍然存在诸多问题，如药物的快速清除及选择性差会降低药物疗效，同时引起全身毒性，毒副作用大，延长药物使用时间会产生耐药性等。因此，找到毒副作用小、治疗剂量低且选择性释放的药物具有重要的意义。

发明内容

(一)要解决的技术问题

针对上述问题，本发明提供了一种抗癌药物、抗癌药物组合物及其应用，用于至少部分解决传统化疗药物选择性差、毒副作用大等技术问题。

(二)技术方案

本发明一方面提供了一种抗癌药物，包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑或其具有生物电子等排体结构的衍生物，2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑的结构如下式I所示：

本发明还有一方面提供了一种抗癌药物组合物，包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑和苯硼酸类聚合物，2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑与苯硼酸的物质的量比范围为2∶1～1∶8，其中苯硼酸类聚合物的结构如下式II所示：

其中，m为50～200的整数，n为40～100的整数。

进一步地，抗癌药物组合物中苯硼酸类聚合物与2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑中的氨基之间发生配位相互作用。

进一步地，苯硼酸类聚合物的2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑接载率为30％～80％。

本发明还有一方面提供了2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑或其具有生物电子等排体结构的衍生物，或者包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑和苯硼酸类聚合物的组合物用于制备药物的用途，药物用于预防和治疗癌症。

进一步地，癌症为实体瘤。

进一步地，癌症包括宫颈癌、乳腺癌和结肠癌。

本发明还有一方面提供了一种包括2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑和苯硼酸类聚合物的组合物的制备方法，方法包括：S1，将2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑和苯硼酸类聚合物中苯硼酸以2∶1～1∶8的物质的量之比在第一有机溶剂中反应，使得苯硼酸类聚合物与2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑中的氨基之间发生配位相互作用；S2，用第二有机溶剂对所得组合物中进行透析，以除去未被接载的2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1，3，4-噻二唑。