[发明专利]一种以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法

权利要求书

1.一种以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)2-氯-4-氨基溴苯经重氮化反应生成2-氯-4-氟溴苯；

(2)2-氯-4-氟溴苯与镁反应生成格氏试剂再与二氧化碳反应生成2-氯-4-氟苯甲酸；或2-氯-4-氟溴苯与氰化亚铜反应生成2-氯-4-氟苯腈；

(3)2-氯-4-氟苯腈在酸性条件下水解生成2-氯-4-氟苯甲酸，或在碱性条件下水解生成2-氯-4-氟苯甲酸盐，2-氯-4-氟苯甲酸盐经酸化得到2-氯-4-氟苯甲酸；具体反应式如下：

2.如权利要求1所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(1)中重氮化反应的原料包括2-氯-4-氨基苯腈、盐酸、亚硝酸钠与四氟硼酸钠；所述2-氯-4-氨基苯腈、盐酸、亚硝酸钠与四氟硼酸钠的摩尔比为1：1.0～5.0：0.5～5.0：0.5～5.0。

3.如权利要求2所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(1)中2-氯-4-氨基苯腈、盐酸、亚硝酸钠与四氟硼酸钠的摩尔比为1：1.0～5.0：1.0～3.0：1.0～5.0。

4.如权利要求1所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(2)中2-氯-4-氟溴苯与氰化亚铜的摩尔比为1：0.5～5.0。

5.如权利要求1所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(2)中2-氯-4-氟溴苯与氰化亚铜反应所用的溶剂包括N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮或苯甲腈。

6.如权利要求1所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(2)中2-氯-4-氟溴苯与镁的摩尔比为1：1.0～2.0。

7.如权利要求1所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(2)中2-氯-4-氟溴苯与二氧化碳的摩尔比为1：1.0～20.0。

8.如权利要求1～7任一项所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(3)中形成酸性条件所用的酸包括盐酸、硫酸、磷酸或醋酸；所述步骤(3)中2-氯-4-氟苯腈与酸的摩尔比为1：0.5～20.0。

9.如权利要求1～7任一项所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(3)中形成碱性条件所用的碱包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸锂或碳酸铯；所述步骤(3)中2-氯-4-氟苯腈与碱的摩尔比为1：0.5～20.0。

10.如权利要求1～7任一项所述的以2-氯-4-氨基溴苯为原料合成2-氯-4-氟苯甲酸的方法，其特征在于，所述步骤(3)中酸化所用的酸包括盐酸、硫酸、磷酸或醋酸；所述步骤(3)中酸化至反应液pH为1～3。