[发明专利]一种TRPC5抑制剂及其制备方法和用途有效
申请号: | 202110107236.5 | 申请日: | 2021-01-26 |
公开(公告)号: | CN112778287B | 公开(公告)日: | 2022-10-25 |
发明(设计)人: | 杨鸿均;石万棋;温万东;史焱;代明星;陈齐;李同昆 | 申请(专利权)人: | 西南民族大学;成都阿奇生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D409/12;A61K31/4184;A61P35/00;A61P13/12;A61P29/00;A61P25/24 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 trpc5 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种化合物、或其盐,其特征在于:所述化合物为如下化合物之一:
2.一种权利要求1所述的化合物、或其盐的制备方法,其特征在于:它包括如下步骤:
(a)化合物A和化合物B发生取代反应,得到化合物C;
(b)化合物C和化合物D发生取代反应,得到式I所示化合物;
其中,X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7如权利要求1所述。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:
步骤(a)中,所述化合物A和化合物B的摩尔比为1:(0.8~1.2);
和/或,步骤(a)中,所述反应温度为室温;
和/或,步骤(a)中,所述反应时间为3~20小时;
和/或,步骤(a)中,所述反应的溶剂为有机溶剂;
和/或,步骤(a)中,所述反应是在碱的存在下进行的。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:
步骤(a)中,所述化合物A和化合物B的摩尔比为1:1;
和/或,步骤(a)中,所述反应时间为16小时;
和/或,步骤(a)中,所述反应的有机溶剂为DMF;
和/或,步骤(a)中,所述碱为NaH。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:
步骤(b)中,所述化合物C和化合物D的摩尔比为(2.0-3.0):1;
和/或,步骤(b)中,所述反应的温度为回流;
和/或,步骤(b)中,所述反应时间为12~20小时;
和/或,步骤(a)中,所述反应的溶剂为有机溶剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:
步骤(b)中,所述化合物C和化合物D的摩尔比为2.5:1;
和/或,步骤(b)中,所述反应时间为16小时;
和/或,步骤(a)中,所述反应的有机溶剂为DMF。
7.权利要求1所述的化合物、或其盐在制备TRPC5抑制剂或预防和/或治疗与TRPC5相关的疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述药物为治疗癌症、抑郁症、肾炎的药物。
9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述肾炎为慢性肾炎。
10.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述的化合物、或其盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
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