[发明专利]一种杂环基并环丙烷化合物、合成方法有效
申请号: | 202110107324.5 | 申请日: | 2021-01-27 |
公开(公告)号: | CN112898202B | 公开(公告)日: | 2022-11-22 |
发明(设计)人: | 游书力;程远征;黄绪伦 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07D221/16 | 分类号: | C07D221/16 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 王卫彬;陈卓 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 杂环基 丙烷 化合物 合成 方法 | ||
本发明公开了一种杂环基并环丙烷化合物、合成方法。本发明提供了一种杂环基并环丙烷化合物的制备方法,其包括下述步骤:有机溶剂中,在光催化剂存在下,将含如式II所示结构片段的化合物与含阳离子和如式III所示阴离子结构片段的化合物进行如下所示的光催化反应,得到含如式I所示结构片段的化合物即可。本发明的杂环基并环丙烷化合物的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、收率高、中间体易纯化、环境友好、适合工业化。
技术领域
本发明涉及一种杂环基并环丙烷化合物、合成方法。
背景技术
环丙烷是一类重要的结构单元,常见于药物活性分子和天然产物分子中。由于其独特的结构和电子性质,环丙烷也成为一种非常重要的合成中间体。在杂环基中引入环丙烷提供了一种新颖的分子结构,具有潜在的医药价值。尽管合成此类化合物的方法已经有所报道,但是在这些方法中,需要卡宾作活性为中间体(J.Am.Chem.Soc.2017,139,7697-7700),反应条件苛刻,大大限制了反应的应用。本发明提供了一种高效地合成杂环烷基并环丙烷化合物的方法,以商业可得的杂环烷基为原料,在可见光氧化还原催化下,一步合成目标化合物,条件温和,操作简便。该类化合物在在药物分子中具有潜在的应用价值。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是现有的杂环基并环丙烷类化合物的制备方法反应条件苛刻的缺陷,为此,本发明提供了一种杂环基并环丙烷化合物、合成方法,该制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、收率高、易纯化、环境友好、适合工业化。
本发明提供了一种杂环基并环丙烷化合物的制备方法,其包括下述步骤:在有机溶剂中,在光催化剂存在下,将含如式II所示结构片段的化合物与含阳离子和如式III所示阴离子结构片段的化合物进行如下所示的光催化反应,得到含如式I所示结构片段的化合物即可;
其中,Z为CH或N;
R1为
R2为
R3为氢;
X为卤素;
R1-1为C1-C4烷基或OR1-1-1;
R1-1-1为C1-C4烷基或苄基;
R1-2独立地为未取代或被R1-2-1取代的苯基;
R1-2-1为C1-C4烷基或硝基;
R2-1和R2-2独立地为C1-C4烷基。
在所述的制备方法的某一方案中,某些技术特征的定义如下所述,其他的技术特征的定义如上任一方案所述(以下简称“在某一方案中”):
当R1-1为C1-C4烷基时,所述的R1-1为甲基(Me)、乙基(Et)、正丙基(pr)、异丙基(ipr)、正丁基(nBu)、异丁基(iBu)或叔丁基(tBu),例如甲基。
在某一方案中,当R1-1-1为C1-C4烷基时,所述的C1-C4烷基可为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基,例如叔丁基。
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