[发明专利]NOBIN类联芳基化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种NOBIN类联芳基化合物的合成方法，该化合物具有式(Ⅲ)所示结构：

式(Ⅲ)中，R₁为甲氧基、苄氧基、溴原子、氢原子中的一种；R₂为苯基、甲基、氯原子、氢原子中的一种；R₃为甲氧基、氢原子中的一种；R₄为甲基、甲氧基、氧三氟甲基、三氟甲基、酯基、烯基、苯基、氟原子、氯原子、溴原子、氢原子中的一种、两种或三种；R₅为苯甲酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、酯基、特戊酰基中的一种；

包括步骤如下：

将化合物(I)、化合物(II)、铜盐、碱、分子筛混合，加入溶剂，于空气氛围室温下反应，反应时间为12-24小时，待反应完成后，提纯，即得到目标化合物(III)；

所述的铜盐为CuCl、CuBr或Cu(OTf)₂，所述的碱为吡啶、DMAP、Et₃N、DABCO、DBN、DBU或^tBuOK，所述的溶剂为DCE、DCM或THF；

2.根据权利要求1所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，联芳基骨架为取代的萘基或取代的苯基

3.根据权利要求2所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，联芳基骨架为下列基团中的一种：

4.根据权利要求1所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，联芳基骨架为取代的萘基或取代的苯基

5.根据权利要求4所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，联芳基骨架为下列基团中的一种：

6.根据权利要求1所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，提纯方法如下：

反应结束后，反应混合物用硅藻土过滤，滤液用3M HCl洗涤，用二氯甲烷萃取，有机相干燥浓缩，粗产品经过柱层析，过柱层析的洗脱剂为二氯甲烷：乙酸乙酯＝80:1，即得到目标化合物(III)。

7.根据权利要求1所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，化合物(I)和化合物(II)的摩尔比为1：(1-3)。

8.根据权利要求1所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，铜盐的用量为化合物(I)摩尔量的20-100％。

9.根据权利要求1所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，碱的用量为化合物(I)摩尔量的1.0倍-3.0倍。

10.根据权利要求1所述的NOBIN类联芳基化合物的合成方法，其特征在于，反应温度为20-30℃。