[发明专利]一种西曲瑞克药物组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种西曲瑞克药物组合物及其制备方法，涉及生物医药技术领域，所述制备方法包括采用盐酸对醋酸西曲瑞克进行溶解，获得醋酸西曲瑞克盐酸溶液；所述醋酸西曲瑞克盐酸溶液中，所述盐酸的终浓度为0.05～3mol/L。采用本发明提供的制备方法制备的西曲瑞克药物具有较高的稳定性，能够长时间在室温或者环境温度的条件下保存，并且明显缩短了复溶时间，提高了临床用药时的安全性。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体而言，涉及一种西曲瑞克药物组合物及其制备方法。

背景技术

经研究发现，醋酸西曲瑞克在溶解时易形成凝胶状态，导致过滤效率底下，且过滤后含量出现极明显的下降。现有专利CN94101378.2记载了一种西曲瑞克冻干药物组合物的制备方法，其公开的技术方案为：用乙酸对西曲瑞克进行溶解，并转移到水中，用注射用水稀释，加入甘露醇，然后将获得的溶液过滤分装，并冷冻干燥。该技术主要解决了醋酸西曲瑞克溶液过滤难和含量损失的问题，但实践证明该技术制备的西曲瑞克药物组合物存在稳定性较差的技术问题。

现有注射用醋酸西曲瑞克国内市售产品(思则凯)的保存条件为25℃以下保存，效期为两年。现上市的注射用醋酸西曲瑞克在长期存放、加速试验中其稳定性差，有关物质大幅度增加，因而美国FDA要求其贮藏温度为2-8℃。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种西曲瑞克药物组合物及其制备方法。

本发明是这样实现的：

第一方面，本发明实施例提供了一种西曲瑞克药物组合物的制备方法，所述制备方法包括：采用盐酸对醋酸西曲瑞克进行溶解，获得醋酸西曲瑞克盐酸溶液；

所述醋酸西曲瑞克盐酸溶液中，所述盐酸的终浓度为0.05～3mol/L。

第二方面，本发明实施例提供了一种西曲瑞克药物组合物，其由如前述实施例所述的西曲瑞克药物组合物的制备方法制得。

本发明具有以下有益效果：

本发明实施例提供了一种西曲瑞克药物组合物及其制备方法，所述制备方法包括：采用盐酸对醋酸西曲瑞克进行溶解，获得醋酸西曲瑞克盐酸溶液；所述醋酸西曲瑞克盐酸溶液中，所述盐酸的终浓度为0.05～3mol/L。采用本发明的制备方法制备的西曲瑞克药物具有较高的稳定性，能够长时间在室温或者环境温度的条件下保存，并且明显缩短了复溶时间，提高了临床用药时的安全性。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

以下结合实施例对本发明的特征和性能作进一步的详细描述。

本发明实施例提供了一种西曲瑞克药物组合物的制备方法，所述制备方法包括：采用盐酸对醋酸西曲瑞克进行溶解，获得醋酸西曲瑞克盐酸溶液；

所述醋酸西曲瑞克盐酸溶液中，所述盐酸的终浓度为0.05～3mol/L。

具体地，醋酸西曲瑞克是一种化合物，英文名为Cetrorelix acetate，分子式为C₇₀H₉₂CLN₁₇O₁₄₂(C₂H₄O₂)，分子量为1551.16Da，CAS NO.130143-01-0。可通过现有途径获得。注射用醋酸西曲瑞克，适应症为对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而进行采卵和辅助生殖技术治疗。