[发明专利]一种手性噁二嗪杂环类化合物及制备方法

权利要求书

1.一种手性噁二嗪杂环稠合1,4-苯并二氮-2-酮类化合物的制备方法，所述手性噁二嗪杂环稠合1,4-苯并二氮-2-酮类化合物的结构式为：

其中，R¹为苯基、具有1～2个取代基的苯基、烷基、氟、氯、溴、甲氧基、硝基中的一种；R²为烷基、苄基、4-氟-苄基、4-氯-苄基、4-溴-苄基、4-硝基-苄基、4-甲基-苄基、4-甲氧基-苄基、叔丁氧羰基；R³为苯基、4-甲氧基-苯基、4-氟-苯基、4-氯-苯基、4-溴-苯基、4-甲基苯基、4-硝基苯基；R⁴为氢、烷基、苯基、具有1～2个取代基的苯基、环烷基、萘基、1-溴-2-萘基、6-甲氧基-2-萘基、2-吡啶基、4-吡啶基、卤素；R⁵为氢、烷基、苯基、具有1～2个取代基的苯基、环烷基、萘基、1-溴-2-萘基、6-甲氧基-2-萘基、2-吡啶基、4-吡啶基、卤素；R⁶为烷基、苯基、苄基、具有1～2个取代基的苯基；

上述苯基上的取代基选自：烷基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基中的一种或两种；

烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基，叔丁基；

其特征在于：反应过程包括以1,4-苯并二氮-2-酮的氮氧偶极和α-卤代羟肟酸为反应底物，并加入碱添加剂，在有机溶剂中，室温下反应用TLC检测反应进程，反应结束后，粗产物通过简单的柱层析即可得到目标产物；洗脱剂选为体积比4：1～7：1的石油醚/乙酸乙酯混合溶液；

1,4-苯并二氮-2-酮的1,3-氮氧偶极化合物结构式如下所示：

α-卤代羟肟酸化合物结构式如下所示：

X为氯、溴、氟；

所述碱添加剂选自：碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化钠中的一种或几种。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所述1,4-苯并二氮-2-酮的氮氧偶极化合物和α-卤代羟肟酸化合物的摩尔比为1:2。

3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、甲苯、三氟甲苯、六氟异丙醇、三氟乙醇、四氟乙醇、乙腈、1,2-二氧六环、乙醚或三氯甲烷。