[发明专利]α-氨基酰胺类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202110117032.X | 申请日： | 2021-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN112716927B | 公开（公告）日： | 2022-10-14 |
| 发明（设计）人： | 邵黎明;薛登启;郑易林;王克威;刘雅妮 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K31/16 | 分类号： | A61K31/16;A61K31/36;A61P29/00;A61P25/04;A61P35/00;C07D317/54;C07D319/18;C07C67/31;C07C69/734;C07C51/09;C07C59/64;C07C41/26;C07C43/23;C07C4 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 陆惠中;王永伟 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种式(Ⅰ)所示的α-氨基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐或含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，式(Ⅰ)结构式如下：
其特征在于，式(Ⅰ)结构式选自：
各R1分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、所述C1-C4的烷基和C1-C4的烷氧基任选被1、2或3个R取代；其中m＝1-5；
R2选自H、CH3和CF3；
R3-R7、R11-R12选自H；
n为1或2；
R8选自H、C1～C4的烷基和苄基；所述C1～C4的烷基任选被1、2或3个R取代；
R9和R10分别独立地选自H、C1～C4的烷基、或者R9和R10与它们相连的碳原子连接形成环戊基，所述C1～C4的烷基任选被1、2或3个R取代；
各R分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH和NH2。
2.根据权利要求1所述的α-氨基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐或含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，其特征在于，其中，R1选自H、F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OCH3和OCF3；R2选自H；R8选自H、CH3、CH2CH3和R9和R10分别独立地选自H、CH3、CH2OH、CH2CH3、CH(OH)CH3、CH(CH3)2和CH2CH(CH3)2；或者R9和R10与它们相连的碳原子连接形成环戊基。
3.根据权利要求1所述的α-氨基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐或含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，其特征在于，式(Ⅰ)中的结构单元选自：
式(Ⅰ)中的结构单元选自：
4.根据权利要求1所述的α-氨基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐或含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，式(Ⅰ)结构选自：
5.根据权利要求1～4任一项所述的α-氨基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐或含有这些化合物作为活性成分的药物组合物用于制备镇痛药物的用途。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，所述疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛。
7.根据权利要求1～4任一项所述的α-氨基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐或含有这些化合物作为活性成分的药物组合物的制备方法，其特征在于，采用下述合成路线：
其中取代基团X选自O，其它取代基团如权利要求1-6任意一项定义。
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