[发明专利]异噁唑甲酰胺基-4(3H)-喹唑啉酮衍生物及其合成方法和用途有效
| 申请号： | 202110123292.8 | 申请日： | 2021-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN112898290B | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 蒋玉仁;吴启瑶;杨婷婷;杨顺;张承良;韩婷 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;A61P25/28;A61K31/517 |
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| 地址： | 410083 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 异噁唑 甲酰胺 喹唑啉酮 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
1.一种6-(异噁唑基-3-甲酰胺基)-4(3H)-喹唑啉酮衍生物，其特征是具有通式(I)的结构；
其中R1为各自独立的选自H、CH3、C6H5、CH2C6H5；
R2为各自独立的选自CH2COOCH3、CH2COOC2H5、CH2CON(CH3)2、CH2CON(C2H5)2、CH2CONC5H10、CH2CH2COOCH3、CH2CH2COOC2H5、CH2CH2CON(CH3)2、CH2CH2CON(C2H5)2、CH2CH2CON C5H10；
R3为各自独立的选自H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3。
2.根据权利要求1所述的6-(异噁唑基-3-甲酰胺基)-4(3H)-喹唑啉酮衍生物，其特征是具有下述结构的化合物I1～I7中的任一化合物：
3.权利要求1或2所述的化合物用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。
4.权利要求1或2所述的化合物用于制备蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的应用。
5.权利要求1或2所述的化合物用于制备阿尔茨海默症药物的应用。
6.一种权利要求1或2所述的6-(异噁唑基-3-甲酰胺基)-4(3H)-喹唑啉酮衍生物的制备方法，其特征是：采用靛红为原料，与浓硫酸和发烟硝酸生成5-硝基靛红，再与氢氧化钠和过氧化氢发生开环反应生成2-氨基-5-硝基苯甲酸，然后再发生闭环反应得到6-硝基-4(3H)-喹唑啉酮，经过卤代烃取代和硝基还原后，最后与5-取代异噁唑-3-甲酰氯反应得到相应的化合物，采用的合成反应步骤如下：
其中R1、R2和R3的定义如权利要求1或2所示。
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