[发明专利]噁拉戈利盐、晶体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202110135502.5 | 申请日： | 2021-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN114835649A | 公开（公告）日： | 2022-08-02 |
| 发明（设计）人： | 陈晓雯;梅倩 | 申请（专利权）人： | 上海漠澳浩医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54;C07C65/11;C07C51/43 |
| 代理公司： | 上海脱颖律师事务所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200131 上海市浦东新区中国(*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噁拉戈利盐 晶体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.如下式的噁拉戈利羟基萘甲酸盐，
2.如权利要求1所述的噁拉戈利的羟基萘甲酸盐，其特征在于：结构式所代表的酸为1-羟基-2萘甲酸。
3.噁拉戈利的1-羟基-2-萘甲酸盐晶型A，其X射线粉末衍射图谱在2θ值为7.6、8.3、9.2、10.8、12.8、14.1、15.1、21.8的位置对应有特征衍射峰。
4.如权利要求3所述的噁拉戈利1-羟基-2-萘甲酸盐晶型A，其特征在于：其X射线粉末衍射图谱还进一步包括在2θ值约为7.2、10.7、16.6、18.6、19.4、28.3、36.4的位置对应有特征衍射峰。
5.噁拉戈利的1-羟基-2-萘甲酸盐晶型A，其X射线衍射数据为：
6.一种噁拉戈利1-羟基-2-萘甲酸盐晶型A的制备方法，包括如下步骤：
1)在噁拉戈利溶液中加入1-羟基-2-萘甲酸，搅拌使其溶清；
2)逐步降温至10-30℃，持续搅拌至固体析出；
3)过滤析出的固体，洗涤烘干后得到噁拉戈利1-羟基-2-萘甲酸盐晶型A。
7.如权利要求6所述的噁拉戈利1-羟基-2-萘甲酸盐晶型A的制备方法，其特征在于：步骤1)在40-60℃条件下搅拌至溶清。
8.如权利要求6所述的噁拉戈利1-羟基-2-萘甲酸盐晶型A的制备方法，其特征在于：所述的噁拉戈利溶液采用的溶剂为甲醇、甲基叔丁基醚、乙醇、异丙醇、水或它们的任意混合物。
9.如权利要求6所述的噁拉戈利1-羟基-2-萘甲酸盐晶型A的制备方法，其特征在于：步骤1)中，1-羟基-2-萘甲酸与噁拉戈利的摩尔比为1:0.9-1:2.5。
10.权利要求1-5所述的噁拉戈利羟基萘甲酸盐或其晶体用于制备有效成分为噁拉戈利的药物。
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