[发明专利]口服富勒烯材料在制备预防和/或治疗心肌缺血再灌注损伤或缺血性心脏病药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202110146030.3 申请日: 2021-02-02
公开(公告)号: CN112741842B 公开(公告)日: 2022-07-15
发明(设计)人: 王春儒;贾旺;甄明明;白春礼;姜俐赜 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所;北京福纳康生物技术有限公司
主分类号: A61K33/44 分类号: A61K33/44;A61P9/10;A23L33/10
代理公司: 北京植德律师事务所 11780 代理人: 唐华东
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 口服 富勒烯 材料 制备 预防 治疗 心肌 缺血 灌注 损伤 或缺 血性 心脏病 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种预防和/或治疗心肌缺血再灌注损伤或缺血性心脏病的片剂,所述片剂包括富勒烯材料和辅料,其中,所述富勒烯材料作为活性组分,所述富勒烯材料包括富勒烯、金属富勒烯、所述富勒烯或金属富勒烯的水溶性修饰物、所述富勒烯或金属富勒烯的脂溶性修饰物、所述富勒烯、金属富勒烯或脂溶性富勒烯分散在油溶液中制成的富勒烯组合物的至少一种,所述辅料包括微晶纤维素、共聚维酮和山嵛酸甘油酯。

2.根据权利要求1所述的片剂,所述富勒烯包括空心富勒烯、金属富勒烯中的至少一种。

3.根据权利要求2所述的片剂,所述空心富勒烯为一种或多种通式为C2m的由碳原子组成的笼状结构,30≤m≤60。

4.根据权利要求2所述的片剂,所述空心富勒烯为C60、C70、C82或C84。

5.根据权利要求2所述的片剂,所述金属富勒烯为内嵌金属富勒烯。

6.根据权利要求5所述的片剂,所述内嵌金属富勒烯包括M@C2n、M2@C2n、MA@C2n、M3N@C2n、M2C2@C2n、M2S@C2n、M2O@C2n和MxA3-xN@C2n中的一种或多种,其中:M、A均代表金属元素且M、A均选自Sc、Y和镧系金属元素中的任意一种,30≤n≤60;0≤x≤3。

7.根据权利要求6所述的片剂,所述内嵌金属富勒烯为Gd@C82。

8.根据权利要求1所述的片剂,所述富勒烯的水溶性修饰物包括选自下组的一种或多种富勒烯:(1)表面修饰有亲水基团的富勒烯;(2)被亲水性生物小分子包裹的富勒烯;(3)被具有生物相容性的载体材料负载的富勒烯;(4)自组装形成的水溶性超分子体系富勒烯。

9.根据权利要求8所述的片剂,所述亲水基团包括羟基、羧基、巯基、氨基、水溶性氨基酸残基中的一种或多种。

10.根据权利要求9所述的片剂,所述水溶性氨基酸残基为丙氨酸残基、甘氨酸残基、丝氨酸残基、精氨酸残基、赖氨酸残基和天门氨酸残基中的至少一种。

11.根据权利要求8所述的片剂,所述富勒烯的水溶性修饰物为水溶性羟基化钆金属富勒烯、水溶性羟基化C60、水溶性羟基化C70、水溶性氨基化钆金属富勒烯、水溶性氨基化C60、水溶性氨基化C70、水溶性羧基化钆金属富勒烯、水溶性羧基化C60、或水溶性羧基化C70。

12.根据权利要求11所述的片剂,所述水溶性氨基化钆金属富勒烯为Gd@C82(NH3)n。

13.根据权利要求11所述的片剂,所述水溶性羧基化钆金属富勒烯为Gd@C82(COOH)n。

14.根据权利要求11所述的片剂,所述富勒烯的水溶性修饰物通式为C2a(OH)b或M@C2d(OH)e,其中:30≤a≤60;0b50;M选自稀土金属;30≤d≤60;0e50。

15.根据权利要求14所述的片剂,其中,a为30或35。

16.根据权利要求14所述的片剂,其中,0b30。

17.根据权利要求16所述的片剂,其中,b为13或20或24。

18.根据权利要求14所述的片剂,其中,所述稀土金属为Gd或La。

19.根据权利要求14所述的片剂,其中,d为41或30或35。

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