[发明专利]针对K-ras基因启动子G-四连体靶向抗癌的氨基甾体盐类化合物

权利要求书

1.化合物，其特征在于，该化合物是由氨基甾体与酸成盐制得的，所述氨基甾体的主核结构如式I所示：

其中，R选自羰基或羟基；

所述酸不包括咖啡酸。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述氨基甾体的主核结构如式II或式III所示：

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，所述盐为一酸盐或二酸盐；

所述酸包括无机酸或有机酸；

所述无机酸包括盐酸，硫酸，碳酸，磷酸，硝酸，亚硝酸，氢溴酸或氢氟酸中的一种或两种；

所述有机酸包括甲酸，甲磺酸，乙酸，草酸，丙酸，丙二酸，丙酮酸，丁酸，丁二酸，戊酸，戊二酸，苯甲酸，水杨酸，枸橼酸，酒石酸，苹果酸，肉桂酸，丙戊酸，维甲酸，苦参酸中的一种或两种。

4.如权利要求1至3任一项所述化合物的制备方法，其特征在于，采用式(Ⅰ)所示的雄酮类为起始原料，经过溴化制得式(II)所示化合物，再经哌嗪环取代制得式(III)所示化合物，还原后制得式(IV)所示化合物、氧化制得式(V)所示化合物，成盐，经五步化学反应而得到目的化合物。

5.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)以表雄酮(I)为原料，于无水吡啶中，加入溴化亚铜，搅拌，回收吡啶后得半固体物；加入乙酸乙酯萃取，滤集后蒸干，重结晶得白色结晶，制得式(II)所示化合物；

(2)将式(II)所示化合物、甲基哌嗪、水和醋酸钠混合，搅拌，分离有机层，洗至中性，浓缩后得固体，重结晶后得白色结晶，制得式(III)所示化合物；

(3)将式(III)所示化合物溶于无水乙醇中，加入四氢硼钠，搅拌，回收无水乙醇，加水析出固体，滤集后重结晶得式(IV)所示化合物；

(4)将式(IV)所示化合物和PPC氧化剂混合，加水析出固体，收集重结晶制得式(V)所示化合物，成盐，即得本发明的化合物；

6.如权利要求1至3任一项所述化合物或如权利要求4至5任一项所述的制备方法制得的化合物在制备K-ras癌症基因启动子靶向抑制剂中的应用。

7.如权利要求1至3任一项所述化合物或如权利要求4至5任一项所述的制备方法制得的化合物在制备预防和/或治疗癌症的药物中的应用。

8.如权利要求6或7所述的应用，其特征在于，所述癌症包括肺癌，胰腺癌，结肠癌，白血病，淋巴瘤，乳腺癌，脑癌，食管癌，胃癌，肾癌，前列腺癌，子宫癌，卵巢癌中的一种或多种。

9.药物，其特征在于，包括如权利要求1至3任一项所述化合物或如权利要求4至5任一项所述的制备方法制得的化合物以及药学上可接受的辅料。

10.如权利要求9所述的药物在制备预防和/或治疗癌症的药物制剂中的应用。