[发明专利]一种用于治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体，其特征在于，所述口服脂质体由磷脂、胆固醇、菊糖和溶剂组成，其中磷脂与胆固醇的总质量与菊糖的质量比为(1-2)：1，所述溶剂为三氯甲烷和磷酸缓冲盐溶液，所述三氯甲烷和磷酸缓冲盐溶液的体积比为(2-5)：1。

2.根据权利要求1所述一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体，其特征在于，所述的磷脂与胆固醇的总质量与菊糖的质量比为1.25:1，所述磷脂与胆固醇的质量比为(2-4)：1。

3.根据权利要求1所述一种用于治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体，其特征在于，所述磷酸缓冲盐溶液的pH值为6.8-7.2，三氯甲烷和磷酸缓冲盐溶液的体积比为4：1。

4.一种权利要求1所述治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)制备水相：将菊糖溶于磷酸缓冲盐溶液中作为水相；

(2)制备有机相：将磷脂和胆固醇加入到三氯甲烷中作为有机相；

(3)制备脂质体：混合有机相与水相，在冰浴中使用细胞破碎仪进行超声，超声结束后旋转蒸发去除有机溶剂，滴加2-5ml磷酸缓冲盐溶液，继续旋转蒸发使其水化一定时间，以微孔滤膜过滤得到脂质体。

5.根据权利要求4所述一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中菊糖在35-60℃水浴中溶于磷酸缓冲盐溶液，所述菊糖的用量以磷酸缓冲盐溶液体积计为3-10mg/mL。

6.根据权利要求4所述一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中混合有机相与水相的操作为将水相在搅拌下滴加入有机相中。

7.根据权利要求4所述一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中细胞破碎仪的超声方法为在功率200W下超声5s、停3s，进行40-60次。

8.根据权利要求4所述一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中旋转蒸发去除有机溶剂时的温度为25-40℃，水化温度为25-40℃，水化时间为1-2h。

9.根据权利要求4所述一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中微孔滤膜的孔径为不超过0.45μm。

10.根据权利要求4所述一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中菊糖是在40℃水浴中溶于磷酸缓冲盐溶液；所述步骤(3)中细胞破碎仪的超声方法为在功率200W下超声5s、停3s，进行45次；所述步骤(3)中微孔滤膜的孔径为0.45μm。