[发明专利]一种巴洛沙韦及其衍生物的前药、其制备方法和用途有效
申请号: | 202110179302.X | 申请日: | 2021-02-07 |
公开(公告)号: | CN112745334B | 公开(公告)日: | 2022-03-25 |
发明(设计)人: | 顾世海;丁延辉 | 申请(专利权)人: | 厦门一先药业有限公司;厦门蔚扬药业有限公司 |
主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14;A61P31/16;A61K31/5383 |
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地址: | 361000 福建省厦门市海沧区翁角西路204*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 巴洛沙韦 及其 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.一种具有下式(I)的结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,
其中,
X为O或S;
Y为C1~C6直链或支链亚烷基;
Z为N或C,其中当Z为C时,其上连接有取代基R8;
R1、R2、R3、R4各自独立地选自H或C1~C6直链或支链烷基;
R5、R6、R7、R8各自独立地选自H、卤素、三氟甲基、三氟乙基、三氟甲氧基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、C1~C6直链或支链烷基、C1~C6直链或支链烷氧基、或C1~C6直链或支链烷硫基;
(R9)m表示选自以下基团的m个相同或不同的基团:H、卤素、氰基、羟基、羧基、氨基、烷基、烷氧基、烷硫基、硝基、卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基或烷基氨基,所述烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基或烷基氨基中的烷基为C1~C6直链或支链烷基;
其中m为0~10的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物具有下式(I’)的结构:
其中,
X为O或S;
Y为C1~C6直链或支链亚烷基;
Z为N或C,其中当Z为C时,其上连接有取代基R8;
R1、R2、R3、R4各自独立地选自H或C1~C6直链或支链烷基;
R5、R6、R7、R8各自独立地选自H、卤素、三氟甲基、三氟乙基、三氟甲氧基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、C1~C6直链或支链烷基、C1~C6直链或支链烷氧基、或C1~C6直链或支链烷硫基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,
Y为C1~C3直链或支链亚烷基;
R1、R2、R3、R4各自独立地选自H或C1~C3直链或支链烷基;和/或
R5、R6、R7、R8各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、三氟甲基、三氟乙基、三氟甲氧基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、C1~C3直链或支链烷基、C1~C3直链或支链烷氧基、或C1~C3直链或支链烷硫基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述药学上可接受的盐为式(I)所示的化合物与酸形成的盐。
5.根据权利要求4所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、乙磺酸、乙酸、丙酸、乳酸、三氟乙酸、马来酸、柠檬酸、富马酸、草酸、酒石酸或苯甲酸。
6.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其为具有以下结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐:
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