[发明专利]一种巴洛沙韦及其衍生物的前药、其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202110179302.X 申请日: 2021-02-07
公开(公告)号: CN112745334B 公开(公告)日: 2022-03-25
发明(设计)人: 顾世海;丁延辉 申请(专利权)人: 厦门一先药业有限公司;厦门蔚扬药业有限公司
主分类号: C07D498/14 分类号: C07D498/14;A61P31/16;A61K31/5383
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 361000 福建省厦门市海沧区翁角西路204*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 巴洛沙韦 及其 衍生物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种具有下式(I)的结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,

其中,

X为O或S;

Y为C1~C6直链或支链亚烷基;

Z为N或C,其中当Z为C时,其上连接有取代基R8

R1、R2、R3、R4各自独立地选自H或C1~C6直链或支链烷基;

R5、R6、R7、R8各自独立地选自H、卤素、三氟甲基、三氟乙基、三氟甲氧基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、C1~C6直链或支链烷基、C1~C6直链或支链烷氧基、或C1~C6直链或支链烷硫基;

(R9)m表示选自以下基团的m个相同或不同的基团:H、卤素、氰基、羟基、羧基、氨基、烷基、烷氧基、烷硫基、硝基、卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基或烷基氨基,所述烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基或烷基氨基中的烷基为C1~C6直链或支链烷基;

其中m为0~10的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物具有下式(I’)的结构:

其中,

X为O或S;

Y为C1~C6直链或支链亚烷基;

Z为N或C,其中当Z为C时,其上连接有取代基R8

R1、R2、R3、R4各自独立地选自H或C1~C6直链或支链烷基;

R5、R6、R7、R8各自独立地选自H、卤素、三氟甲基、三氟乙基、三氟甲氧基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、C1~C6直链或支链烷基、C1~C6直链或支链烷氧基、或C1~C6直链或支链烷硫基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,

Y为C1~C3直链或支链亚烷基;

R1、R2、R3、R4各自独立地选自H或C1~C3直链或支链烷基;和/或

R5、R6、R7、R8各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、三氟甲基、三氟乙基、三氟甲氧基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、C1~C3直链或支链烷基、C1~C3直链或支链烷氧基、或C1~C3直链或支链烷硫基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述药学上可接受的盐为式(I)所示的化合物与酸形成的盐。

5.根据权利要求4所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、乙磺酸、乙酸、丙酸、乳酸、三氟乙酸、马来酸、柠檬酸、富马酸、草酸、酒石酸或苯甲酸。

6.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其为具有以下结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐:

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