[发明专利]包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：按质量百分比计，所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂包括10％～80％的活性成分2-氧代-1-吡咯烷衍生物、20％～90％的高水溶性成膜材料和0.5％～10％的增塑剂；

所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂为由所述2-氧代-1-吡咯烷衍生物、高水溶性成膜材料和增塑剂之间通过相互作用复合而成的力学性能得到协同增强且在水介质中具备速溶性能的复合膜。

2.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：按质量百分比计，所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂还包括0.5％～5％的由稳定剂、矫味剂、遮光剂混合而成的混合物。

3.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述2-氧代-1-咯烷衍生物的结构式如下：

其中，R¹是C_1-10烷基或C_2-6烯基，R²是C_1-10烷基或C_2-6烯基，X是-CONR⁴R⁵、-COOH、-COOR³或-CN，R³是C_1-10烷基，R⁴是氢或C_1-10烷基，R⁵是氢或C_1-10烷基。

4.根据权利要求3所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述2-氧代-1-咯烷衍生物为布瓦西坦或者塞曲西坦。

5.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述高水溶性成膜材料包括但不限于为聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、CMC-Na、聚氧乙烯、白芨胶、麦芽糊精、玉米淀粉、卡拉胶中的一种或多种的组合。

6.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述增塑剂包括但不限于为山梨醇、聚山梨酯、木糖醇、麦芽糖醇、甘油、聚乙二醇、丙二醇、甘油酸酯、脂肪酸中的一种或多种的组合。

7.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂的拉伸强度和延展率随着活性成分2-氧代-1-咯烷衍生物含量的增加而增大；其拉伸强度达到44.5N；延展率达到23.1％；崩解时限达到35s及以下。

8.根据权利要求2所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述稳定剂包括但不限于为依地酸及其衍生物或盐、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚、茶多酚、生育酚、丁基羟基茴香醚中的一种或多种的组合；所述遮光剂为二氧化钛。

9.一种权利要求1至8中任一项权利要求所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

S1，将预定量的高水溶性成膜材料分散至70～90℃的水中，搅拌溶解，得到高水溶性成膜材料溶液，然后冷却至室温备用；

S2，将预定比例的活性成分2-氧代-1-吡咯烷衍生物、增塑剂、稳定剂、矫味剂以及遮光剂加入至所述高水溶性成膜材料溶液中，搅拌3～8min；然后高速剪切均质处理，得到混合溶液；

S3，将步骤S2得到的混合溶液消泡处理后，再进行连续涂膜处理，干燥后分割裁剪，得到由2-氧代-1-吡咯烷衍生物、高水溶性成膜材料和增塑剂之间发生相互作用复合而成的所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂。