[发明专利]一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 202110226942.1 申请日: 2021-03-01
公开(公告)号: CN112972698A 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: 刘忠军;范道洋;王星 申请(专利权)人: 刘忠军
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K31/704;A61K47/60;A61K47/64;C08J3/24;C08L71/02;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 北京沃知思真知识产权代理有限公司 11942 代理人: 周俊华
地址: 100083 北京市*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 负载 阿霉素 注射 聚乙二醇 凝胶 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶,其特征在于,所述水凝胶是由多臂-聚乙二醇-醛基与多臂-聚乙二醇-氨基、骨表面胶原蛋白上的氨基和阿霉素通过席夫碱键化学交联而成,并可通过控制溶液的酸碱值来调控阿霉素的释放行为。

2.根据权利要求1所述的一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶,其特征在于,所述多臂-聚乙二醇-氨基、多臂-聚乙二醇-醛基分别为式I-III和式IV-VI。

3.根据权利要求2所述的一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶,其特征在于,所述式I-III具体为:

所述式IV-VI具体为:

上述各式中m、n分别为2~1000之间的数。

4.一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)配制含有多臂-聚乙二醇-氨基的溶液A;

(2)配制含有多臂-聚乙二醇-醛基的溶液B;

(3)配制含有阿霉素的溶液C;

(4)将步骤(2)所得的溶液B和步骤(3)所得的溶液C预混合,再与步骤(1)所得的溶液A共混合制成。

5.根据权利要求4所述的一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述的多臂-聚乙二醇-氨基的质量体积浓度为5~500mg/mL;步骤(2)中所述的多臂-聚乙二醇-醛基的质量体积浓度为5~500mg/mL;步骤(3)中所述的阿霉素的质量体积浓度为0.001~10mg/mL;

步骤(4)中所述的溶液B和溶液C预混合处理的时长为10s-10h。

6.根据权利要求4所述的一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶的制备方法,其特征在于,所述的溶液A、溶液B、溶液C对应使用的溶剂均为二次水、超纯水、生理盐水、pH值为7.4的磷酸盐缓冲溶液中的一种。

7.根据权利要求4所述的一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶的制备方法,其特征在于,所述的多臂-聚乙二醇-醛基与所述多臂-聚乙二醇-氨基的质量比为1:0.1~10。

8.根据权利要求4所述的一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶的制备方法,其特征在于,所述的多臂-聚乙二醇-醛基与阿霉素的物质的量比为1:0.01~1。

9.一种负载阿霉素的可注射聚乙二醇水凝胶的应用,其特征在于,所述负载阿霉素可注射聚乙二醇水凝胶具有药物缓释行为,用于肿瘤组织的治疗与预防复发。

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