[发明专利]一种广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 202110238838.4 | 申请日： | 2021-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN112939897A | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 李杰;杨勤刚;王晓宏 | 申请（专利权）人： | 上海珈睿医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/155 | 分类号： | C07D295/155;C07D405/12 |
| 代理公司： | 上海微策知识产权代理事务所(普通合伙) 31333 | 代理人： | 汤俊明 |
| 地址： | 201600 上海市松江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 广谱 抗癌药 恩曲替尼 中间体 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，包括：在溶剂中，2-硝基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酸叔丁酯在无机碱存在的条件下，与含硫碱金属在5-100℃反应得到。
2.根据权利要求1所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，包括：在溶剂中，2-硝基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酸叔丁酯在碱性条件下，与含硫碱金属在25-75℃反应得到。
3.根据权利要求2所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述2-硝基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酸叔丁酯、无机碱和含硫碱金属的摩尔比为1：(3-10)：(3-10)。
4.根据权利要求3所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述2-硝基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酸叔丁酯、无机碱和含硫碱金属的摩尔比为1：(4-8)：(4-8)。
5.根据权利要求3或4所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自水、醇类、杂环有机溶剂中一种或多种。
6.根据权利要求5所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述溶剂为水和醇类，其体积比为(0.8-1.5)：1。
7.根据权利要求6所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述溶剂和2-硝基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酸叔丁酯重量比为(5-10)：1。
8.根据权利要求7所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述无机碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾、三乙胺、氨水中一种或多种。
9.根据权利要求1-4任一项所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述含硫碱金属为硫化钠和/或保险粉。
10.一种根据权利要求1-9任一项广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法在制备恩曲替尼中的应用。
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