[发明专利]一种促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202110242741.0 申请日: 2021-03-05
公开(公告)号: CN112999197A 公开(公告)日: 2021-06-22
发明(设计)人: 夏晓静;胡英;吴秋平 申请(专利权)人: 浙江医药高等专科学校
主分类号: A61K9/52 分类号: A61K9/52;A61K31/56;A61K47/36;A61K47/10;A61K47/14;A61P1/16
代理公司: 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 代理人: 沈振涛
地址: 315100 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 促五环 三萜类 药物 吸收 聚糖 固体 纳米 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒,其特征在于,包括以下重量百分比的组分:五环三萜类化合物0~15%、壳聚糖或其衍生物5~20%、单硬脂酸甘油酯20~50%、硬脂酸10~30%、泊洛沙姆5~75%;所述纳米粒是通过五环三萜类化合物和硬脂酸上的羧基与壳聚糖或其衍生物上氨基的静电作用,在单硬脂酸甘油脂和泊洛沙姆的共同作用下,所形成的两亲性结构。

2.根据权利要求1所述的促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒,其特征在于,所述五环三萜类化合物选自如山楂酸、齐墩果酸、熊果酸的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒,其特征在于,所述壳聚糖或其衍生物,其中壳聚糖衍生物包括羧甲基壳聚糖或羟乙基壳聚糖;所述泊洛沙姆选自泊洛沙姆188。

4.根据权利要求1所述的促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒,其特征在于,所述纳米粒是将五环三萜类化合物、单硬脂酸甘油酯和硬脂酸所形成的油相,滴加入含泊洛沙姆和壳聚糖或其衍生物的水相中反应,所形成的两亲性结构。

5.权利要求1-4任一项所述的促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)取五环三萜类化合物溶于有机溶剂中,并加入单硬脂酸甘油酯和硬脂酸,完全熔融,为油相溶液;

(2)将壳聚糖或其衍生物溶解成溶液,再加入泊洛沙姆至完全溶解,为水相溶液;

(3)在加热搅拌条件下,将油相溶液滴加入水相溶液中,滴加结束后继续搅拌乳化,然后迅速置于冰浴下超声,过微孔滤膜,即得所述壳聚糖包覆固体脂质纳米粒。

6.根据权利要求5所述的促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,有机溶剂选自乙醇;在75-80℃完全熔融。

7.根据权利要求5所述的促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,所述油相溶液和水相溶液的体积比为1:2~1:15;所述加热搅拌的温度为75-80℃;滴加结束后在50-80℃下继续搅拌5min-120min进行乳化。

8.根据权利要求5所述的促五环三萜类药物吸收的壳聚糖包覆固体脂质纳米粒的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,所述置于冰浴下超声,超声频率为250-350W,超声时间为10-60min。

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