[发明专利]11,20-二羰基冬凌草甲素14-O酯化系列衍生物及其用途有效
申请号: | 202110242749.7 | 申请日: | 2021-03-05 |
公开(公告)号: | CN112979672B | 公开(公告)日: | 2022-03-11 |
发明(设计)人: | 可钰;王妮;赵梦圆;贾小苹;刘宏民;徐霞 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07D493/18 | 分类号: | C07D493/18;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 11 20 羰基 冬凌草 14 酯化 系列 衍生物 及其 用途 | ||
1.11,20-二羰基冬凌草甲素14-O酯化衍生物,其特征在于,具有通式Ⅰ所示结构:
R为有机酸与济源冬凌草甲素14位羟基酯化后形成的基团;
所述有机酸选自:苯丙酸;肉桂酸或被C1-5烷基单取代的肉桂酸;嘧啶甲酸;吡啶甲酸,吡啶乙酸,吡啶丙烯酸,被甲氧基、C1-5烷基单取代的吡啶甲酸,被甲氧基、C1-5烷基单取代的吡啶乙酸,被甲氧基、C1-5烷基单取代的吡啶丙烯酸;烟酸,异烟酸;被甲氧基、C1-5烷基、卤素单取代的烟酸;被卤素单取代的异烟酸;吲哚甲酸,吲哚乙酸,吲哚丙酸,N-甲基-吲哚甲酸,N-甲基-吲哚乙酸,N-甲基-吲哚丙酸;吲唑甲酸,吲唑乙酸或吲唑丙酸。
2.如权利要求1所述的11,20-二羰基济源冬凌草甲素14-O酯化衍生物,其特征在于,所述有机酸选自:苯丙酸;肉桂酸或被甲基单取代的肉桂酸;2-嘧啶甲酸;2-吡啶甲酸,5-甲氧基-2-吡啶甲酸,5-甲基-2-吡啶甲酸,吡啶-4-丙烯酸;烟酸,异烟酸;被甲氧基、甲基、氟、氯或溴单取代的烟酸;2-氯异烟酸;2-吲哚甲酸,3-吲哚丙酸,3-吲哚甲酸,N-甲基-2-吲哚甲酸;3-吲唑甲酸。
3.如权利要求1所述的11,20-二羰基济源冬凌草甲素14-O酯化衍生物,其特征在于,选如下化合物:
4.如权利要求1-3任一所述的11,20-二羰基冬凌草甲素14-O酯化衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,以其为活性成份,制备治疗食道癌、胰腺癌或子宫颈癌药物。
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