[发明专利]一种长效K阿片受体激动剂

权利要求书

1.具有结构式Ⅰ的长效K阿片受体激动剂：

D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys(R1)-4-氨基哌啶-4-甲酰胺-AA1-AA2(R2)-AA3

结构I

结构I中的AA1为(PEG_m1(CH₂)_m2CO)_m3-，或为不存在；

其中：m1为1至10的整数；

m2为1至5的整数；

m3为1至5的整数；

结构I中的AA2为Lys，或为Dah，或为Orn，或为Dab，或为Dap；

结构I中的AA3为NH₂，或为OH；

结构I中的R1为-CH₂CH₂B(OH)₂，或为-CH₂CH(Ph,B(OH)₂)，或为-CH₂CH(环己基,B(OH)₂)，或为-CH₂Ph(p-B(OH)₂)，或为-CH₂Ph(m-B(OH)₂)，或为-CH₂Ph(o-B(OH)₂)，或为-CH(CH₃)Ph(p-B(OH)₂)，或为-CH(CH₃)Ph(m-B(OH)₂)，或为-CH(CH₃)Ph(o-B(OH)₂)，或为-CH₂CO哌啶(4-B(OH)₂)，或为不存在；

结构I中的R2为HO₂C(CH₂)n₁CO-(γGlu)_n2-(PEG_n3(CH₂)_n4CO)_n5-；

其中：n1为10至20的整数；

n2为1至5的整数；

n3为1至30的整数；

n4为1至5的整数；

n5为1至5的整数。

2.根据权利要求1所述的长效K阿片受体激动剂，包含该类似物所成的可药用的盐、溶剂化物、螯合物或非共价复合物，基于该化合物基础上的药物前体，或上述形式的任意混合物。

3.根据权利要求1和权利要求2所述的长效K阿片受体激动剂，用于制备治疗疾病的药物组合物。

4.根据权利要求3所述药物组合物，用于缓解患者中度至重度瘙痒和用于术后镇痛。