[发明专利]伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体、制备方法及制备伏立康唑磷酸胆碱酯内盐的方法在审
| 申请号： | 202110254997.3 | 申请日： | 2021-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN113004328A | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 许华侨;王威 | 申请（专利权）人： | 重庆西米瑞医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 贺理兴 |
| 地址： | 400050 重庆市九*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 伏立康唑 磷酸 胆碱 酯内盐 中间体 制备 方法 | ||
1.伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体V，其特征在于，如下式所示：
2.伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体IV，其特征在于，如下式所示：
3.伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体V的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体IV在水解剂的存在下进行水解反应，得到伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体V；反应式如下：
4.根据权利要求3所述伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体V的制备方法，其特征在于，所述水解剂为有机碱或无机碱水溶液。
5.根据权利要求4所述的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体V的制备方法，其特征在于，所述水解剂与中间体IV的摩尔比为1-20：1。
6.伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体IV的制备方法，其特征在于，包括以下两种方法：
方法A.以氯化胆碱为起始原料与二氯磷酸2氰基乙酯反应，然后与伏立康唑反应制备伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体IV；反应式如下：
或方法B.由式II所示的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体与氧化剂反应制备伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体IV；反应式如下：
7.根据权利要求6所述的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体IV的制备方法，其特征在于，方法B中所述氧化剂为：过氧化氢溶液、过氧乙酸溶液、间氯过氧苯甲酸、过氧化尿素、过碳酸钠或过氧叔丁醇。
8.根据权利要求7所述的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体IV的制备方法，其特征在于，方法B中所述氧化剂与中间体II的摩尔比为1-20：1。
9.伏立康唑磷酸胆碱酯内盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
由伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体V在缚酸剂作用下，制得伏立康唑磷酸胆碱酯内盐I；反应式如下：
10.根据权利要求9所述的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为有机碱或无机碱水溶液。
11.根据权利要求10所述的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂与伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体V的摩尔比为1-20：1。
12.一种伏立康唑磷酸胆碱酯内盐，由权利要求9-11任一项所述的制备方法制备得到。
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