[发明专利]一种治疗糖尿病并发症的缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种依帕司他缓释片，其特征在于，每1000片由以下原辅料制备而成：

所述丸芯由活性成分依帕司他与填充材料采用挤出滚圆法制成，所述缓释包衣液是用85-95％乙醇溶液溶解经处理的葫芦巴胶、增塑剂、抗黏剂制得；

所述经处理的葫芦巴胶，其处理方法如下：

将葫芦巴胶粉碎过20目筛；95％的乙醇、氢氧化钠和上述过筛粉碎物按重量比3:0.2:1搅拌4小时，得反应液；用732型强酸离子交换树脂中和上述反应液至pH＝7；抽滤除去树脂，将滤液减压蒸馏浓缩至粘稠状；加入95％乙醇搅拌至分散浑浊，抽滤，滤液经喷雾干燥即得到经处理的葫芦巴胶。

2.一种依帕司他缓释片，其特征在于，每1000片由以下原辅料制备而成：

所述丸芯由活性成分依帕司他与填充材料采用挤出滚圆法制成，所述缓释包衣液是用85-95％乙醇溶液溶解经处理的葫芦巴胶、增塑剂、抗黏剂制得；

所述经处理的葫芦巴胶，其处理方法如下：

将葫芦巴胶粉碎过20目筛；95％的乙醇、氢氧化钠和上述过筛粉碎物按重量比3:0.2:1搅拌4小时，得反应液；用732型强酸离子交换树脂中和上述反应液至pH＝7；抽滤除去树脂，将滤液减压蒸馏浓缩至粘稠状；加入95％乙醇搅拌至分散浑浊，抽滤，滤液经喷雾干燥即得到经处理的葫芦巴胶。

3.一种制备如权利要求1至2所述任一依帕司他缓释片的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)准备原辅料：将处方中原辅料分别过40目及以上筛，备用；

(2)制备丸芯：将处方量的活性成分依帕司他与填充剂混合均匀后置于湿法制粒机中，逐渐加入纯化水为润湿剂制成软材，将制得的软材转移至挤出机中，经挤出筛板挤成条状物，将挤出的条状物转移至滚圆机中滚圆，滚圆2-4min后取出滚圆的丸芯进行干燥，干燥后的丸芯过筛，称取适量丸芯测定依帕司他含量，按速释部分与缓释部分中依帕司他的比例，折算缓释部分所需丸芯重量，并称重备用；

(3)包缓释层：将处方量的缓释材料、增塑剂和抗黏剂搅拌下缓缓加入到85-95％乙醇中，搅拌至溶解，备用；将步骤(2)中称重好的丸芯置于流化床中，启动流化床，设定流化床后开始喷液包衣，制得含药缓释小丸；

(4)压片：将步骤(3)中制得的含药缓释小丸与速释部分处方量的活性成分依帕司他、填充剂、崩解剂和润滑剂混合均匀后，采用直接压片法压片即得依帕司他缓释片。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(2)中筛板孔径0.8mm，挤出转速40r/min，滚圆机转速为760r/min。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(2)中取出滚圆的丸芯进行45-55℃减压干燥至水分小于2％。

6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(3)中设定流化床参数分别为：喷嘴直径为0.5mm，进风温度为40-45℃，物料温度35-40℃，雾化压力0.20-0.25MPa。