[发明专利]一种区域选择性构建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法有效
申请号: | 202110266653.4 | 申请日: | 2021-03-11 |
公开(公告)号: | CN113024564B | 公开(公告)日: | 2022-03-01 |
发明(设计)人: | 刘想;曹华 | 申请(专利权)人: | 广东药科大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人: | 王洋 |
地址: | 510006 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 区域 选择性 构建 嘧啶 吲唑母核 方法 | ||
1.一种区域选择性构建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法,如下式反应所示,
具体为式1和式2在Ag+和H+共催化的条件下反应得到式I;
所述Ag+来源为AgOAc,所述H+的来源为HOAc或HNO3;
其中,R1选自氢或卤素;
R2选自烷基、苯基,所述苯基未被取代或被至少一个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,按摩尔当量计,式1为1eq,式2为0.8-1.2eq,H+为0.8-1.2eq,Ag+为0.2-0.4eq;所述反应式1的起始浓度为0.1-0.3mol/L。
3.一种区域选择性构建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法,如下式反应所示,
由式1和式2在H+和NH4SCN存在的情况下,进行光照反应得到;
其中,所述H+来源选自HOAc、TFA或TsOH;其中,R1选自氢或卤素;
R2选自烷基、苯基,所述苯基未被取代或被至少一个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述光照的波长为400nm-480nm。
5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述光照的波长为450-455nm。
6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,按摩尔当量计,式1为1eq,式2为0.8-1.2eq,H+为0.8-1.2eq,NH4SCN为0.2-0.4eq;所述反应式1的起始浓度为0.1-0.3mol/L。
7.根据权利要求1-6任一项所述的方法,其特征在于,所述反应的溶剂为MeCN、DCM、DCE和甲苯中的至少一种。
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