[发明专利]一种区域选择性构建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法有效

专利信息
申请号: 202110266653.4 申请日: 2021-03-11
公开(公告)号: CN113024564B 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 刘想;曹华 申请(专利权)人: 广东药科大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 代理人: 王洋
地址: 510006 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 区域 选择性 构建 嘧啶 吲唑母核 方法
【权利要求书】:

1.一种区域选择性构建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法,如下式反应所示,

具体为式1和式2在Ag+和H+共催化的条件下反应得到式I;

所述Ag+来源为AgOAc,所述H+的来源为HOAc或HNO3

其中,R1选自氢或卤素;

R2选自烷基、苯基,所述苯基未被取代或被至少一个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,按摩尔当量计,式1为1eq,式2为0.8-1.2eq,H+为0.8-1.2eq,Ag+为0.2-0.4eq;所述反应式1的起始浓度为0.1-0.3mol/L。

3.一种区域选择性构建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法,如下式反应所示,

由式1和式2在H+和NH4SCN存在的情况下,进行光照反应得到;

其中,所述H+来源选自HOAc、TFA或TsOH;其中,R1选自氢或卤素;

R2选自烷基、苯基,所述苯基未被取代或被至少一个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述光照的波长为400nm-480nm。

5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述光照的波长为450-455nm。

6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,按摩尔当量计,式1为1eq,式2为0.8-1.2eq,H+为0.8-1.2eq,NH4SCN为0.2-0.4eq;所述反应式1的起始浓度为0.1-0.3mol/L。

7.根据权利要求1-6任一项所述的方法,其特征在于,所述反应的溶剂为MeCN、DCM、DCE和甲苯中的至少一种。

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