[发明专利]一种克拉司酮泡沫剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种克拉司酮泡沫剂及其制备方法，其组成包含克拉司酮药液，所述克拉司酮药液包含克拉司酮、乙醇、透皮促进剂、泡沫骨架、乳化剂、抗氧化剂、PH调节剂和纯化水。本发明克拉司酮泡沫剂可长期稳定储存、安全有效、生产工艺简便。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种克拉司酮泡沫剂组成及其制备方法。

背景技术

克拉司酮(Clascoterone，又称CB-03-01)是一种局部雄激素受体(AR)抑制剂，化学名为21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮，其结构式如下：

2020年8月，1.0％的克拉司酮乳膏在美国首次获得批准，用于12岁或12岁以上患者的寻常型痤疮局部治疗。7.5％的克拉司酮乳液用于遗传脱发，将于2020年第4季度在女性中启动II期临床研究，于2020年第1季度在男性中启动III期临床研究。

但是，目前克拉司酮外用乳膏或乳液存在涂抹油腻，不易涂抹均匀，影响面部美观的缺点，更不利于具有毛发区域的皮肤使用，因此，针对上述缺陷，本发明开发了一种新的克拉司酮泡沫剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种克拉司酮泡沫剂，以及所述克拉司酮泡沫剂的制备方法。

为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：

本发明一方面提供了一种克拉司酮泡沫剂，包含克拉司酮药液，所述克拉司酮药液包含如下重量百分比的组分：

克拉司酮1％～7.5％

乙醇45％～50％

透皮促进剂5％～10％

泡沫骨架5％～13％

乳化剂1％～5％

抗氧化剂0.1％～0.5％

PH调节剂0.9％～1.5％

其余为纯化水。

作为优选的方案，所述克拉司酮泡沫剂进一步包含抛射剂，每百份重量的克拉司酮药液加入8～10份重量的抛射剂。

作为优选的方案，所述透皮促进剂选自甘油、聚乙二醇、丙二醇中的一种或几种。

作为优选的方案，所述泡沫骨架为高级脂肪醇，所述高级脂肪醇选自十八醇、十六醇、十六十八醇、十四醇、二十二醇的一种或几种。

作为优选的方案，所述乳化剂选自单、双硬脂酸甘油酯、磷脂、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯80、聚山梨酯60、聚山梨酯40、聚山梨酯20、泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆182中的一种或几种。

作为优选的方案，所述抗氧化剂选自2,6-二叔丁基对甲苯酚、二丁基羟基甲苯、抗坏血酸、抗坏血酸钙、棕榈酸抗坏血酸酯、丁基羟基茴香醚、硫代二丙酸中的一种或几种。

作为优选的方案，所述PH调节剂选自磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、乳酸缓冲液、枸橼酸缓冲液中的一种或几种。

作为优选的方案，所述抛射剂选自烷烃或卤代烷烃，所述烷烃或卤代烷烃选自四氟乙烷、七氟丙烷、丁烷、丙烷、异丁烷中的一种或几种。

本发明另一方面提供了所述的克拉司酮泡沫剂的制备方法，包括以下步骤：

醇相制备：将克拉司酮、泡沫骨架、乳化剂、抗氧化剂、乙醇混合并加热溶解至澄清，60℃保温备用；

水相制备：将纯化水、透皮促进剂、PH调节剂混合并加热溶解至澄清，60℃保温备用；

总混：将水相加入到醇相中，搅拌降温至50℃；