[发明专利]光敏剂驱动的二聚体前药共组装纳米粒及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110267811.8 | 申请日： | 2021-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN113135875B | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 罗聪;张申武;孙进;何仲贵 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K41/00;A61K31/337;A61K9/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人： | 周媛媛;李馨 |
| 地址： | 117004 辽宁省本*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光敏剂 驱动 二聚体 前药共 组装 纳米 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种光敏剂驱动的二聚体前药共组装的纳米粒在制备抗肿瘤药物传递系统中的应用，其特征在于，所述的纳米粒的制备方法包括如下步骤：取前药CTX-S-CTX和光敏剂，溶解到乙醇与四氢呋喃的混合溶剂中，搅拌条件下，缓缓滴加到去离子水中，然后通过透析除去有机溶剂，即得；
或者，取前药CTX-S-CTX、光敏剂和PEG修饰剂，溶解到乙醇与四氢呋喃的混合溶剂中，搅拌条件下，缓缓滴加到去离子水中，然后通过透析除去有机溶剂，即得；
所述的前药CTX-S-CTX的合成方法包括如下步骤：将硫代羟基乙酸酐和卡巴他赛反应得到中间产物，然后将中间产物与卡巴他赛反应，得到前药CTX-S-CTX；
所述光敏剂为焦脱镁叶绿酸a；
所述PEG修饰剂为PCL-PEG 、DSPE-PEG 、PLGA-PEG、PE-PEG中的一种或二种以上，PEG的分子量为200-20000；
所述CTX-S-CTX和光敏剂的摩尔比为10:1~1:10；
所述CTX-S-CTX和PEG修饰剂的摩尔比为20:1~10:3；
所述乙醇与四氢呋喃的混合溶剂中CTX-S-CTX的浓度为0.0001-1mol/L。
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