[发明专利]一种非索替尼晶型及其制备方法在审
申请号: | 202110279921.6 | 申请日: | 2021-03-16 |
公开(公告)号: | CN113045554A | 公开(公告)日: | 2021-06-29 |
发明(设计)人: | 彭欢;钟仁欢;张良 | 申请(专利权)人: | 上海希迈医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P1/16 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 非索替尼晶型 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式(I)所示的化合物的晶型:
2.如权利要求1所述的晶型,其特征在于,所述晶型选自下组:晶型XM-I、晶型XM-II;
其中,所述晶型XM-I的XRPD图包括3个或3个以上选自下组的2θ值:5.9°±0.2°、8.2°±0.2°、12.0°±0.2°、20.1°±0.2°、23.8°±0.2°;
所述晶型XM-II的XRPD包括3个或3个以上选自下组的2θ值:4.2°±0.2°、16.7°±0.2°、20.9°±0.2°、23.0°±0.2°、29.7°±0.2°。
3.如权利要求2所述的晶型,其特征在于,所述晶型XM-I具有选自下组的一个或多个特征:
1)所述晶型XM-I的XRPD图包括6个或6个以上选自下组的2θ值:5.9°±0.2°、8.2°±0.2°、10.3°±0.2°、10.6°±0.2°、10.9°±0.2°、11.7°±0.2°、12.0°±0.2°、13.0°±0.2°、13.9°±0.2°、16.5°±0.2°、17.4°±0.2°、17.8°±0.2°、18.1°±0.2°、19.0°±0.2°、20.1°±0.2°、20.6°±0.2°、21.4°±0.2°、22.2°±0.2°、23.1°±0.2°、23.8°±0.2°、24.9°±0.2°、26.6°±0.2°、27.5°±0.2°、28.3°±0.2°、29.1°±0.2°、31.4°±0.2°;
2)所述晶型XM-I具有基本如图1所示的XRPD图;
3)所述晶型XM-I具有基本如图2所示的TGA图;
4)所述晶型XM-I具有基本如图3所示的DSC图;
5)所述晶型XM-I具有基本如图4所示的1H NMR图谱。
4.如权利要求2所述的晶型,其特征在于,所述晶型XM-II具有选自下组的一个或多个特征:
1)所述晶型XM-II的XRPD图包括6个或6个以上选自下组的2θ值:4.2°±0.2°、8.4°±0.2°、11.6°±0.2°、12.2°±0.2°、14.5°±0.2°、15.5°±0.2°、16.7°±0.2°、20.9°±0.2°、22.1°±0.2°、23.0°±0.2°、25.9°±0.2°、29.7°±0.2°、30.5°±0.2°、33.7°±0.2°;
2)所述晶型XM-II具有基本如图9所示的XRPD图;
3)所述晶型XM-II具有基本如图10所示的TGA图;
4)所述晶型XM-II具有基本如图11所示的DSC图;
5)所述晶型XM-II具有基本如图12所示的1H NMR图谱。
5.一种如权利要求1-4任一所述的晶型的制备方法,其特征在于,
包括步骤:a)提供式(I)化合物原料于第一溶剂中的溶液,向所述溶液中加入第二溶剂进行析晶,收集析出固体得到所述晶型;
或者,
包括步骤:b)提供式(I)化合物原料于第一溶剂中的溶液,将所述溶液加入至第二溶剂中进行析晶,收集析出固体得到所述晶型;
或者,
包括步骤:c)提供式(I)化合物原料于第一溶剂中的溶液,对所述溶液进行冷却析晶,收集析出固体得到所述晶型。
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