[发明专利]适合于吸入的盐酸丙卡特罗的药物组合物

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及含有盐酸丙卡特罗的可吸入药物组合物，包含盐酸丙卡特罗及一种或几种适用于吸入给药的药用辅料；可用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)等疾病的治疗。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及适合于吸入的盐酸丙卡特罗的药物组合物。

背景技术

随着现代科学技术的高速发展，工业化进程加快，环境污染问题日益突出，空气质量逐步恶化，呼吸道疾病已成为全球主要疾病之一。常见的呼吸道疾病包括支气管哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)等疾病，近年来发病率呈上升趋势，严重威胁人类健康和生命安全。

β2受体激动剂为该类呼吸系统疾病的治疗药物之一，是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的支气管扩张药，尤其是哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物，能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。

盐酸丙卡特罗为第三代β2受体激动剂，化学名为5-(1-羟基-2-异丙胺基丁基)-8-羟基-2(1H)-喹诺酮盐酸盐半水合物。盐酸丙卡特罗对支气管平滑肌的β2肾上腺素受体具有较高的选择性，支气管扩张作用较为明显，且作用时间长，大大降低药物副作用发生几率，临床优势明显。广泛用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)等疾病的治疗。

β2受体激动剂作为气管扩张药物有着一定的特殊性，口服起效较慢而且生物利用度较低，有恶心、呕吐、消化不良等胃肠道不良反应。吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式，包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂等，也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再雾化吸入。药物经吸入后，能迅速到达气管内扩张支气管，用量小，吸入率高，局部有较高药物浓度，患者治疗过程耐受性好，适合临床使用。

发明内容

本发明目的在于提供一种可吸入药物组合物，可以通过肺部吸收，能直接达到病变部位，作用直接，起效快，能有效避免口服给药由肝脏引起的首过效应，大大提高生物利用度。治疗过程患者均能很好耐受，质量稳定，安全性高。

一种可吸入药物组合物，包含盐酸丙卡特罗及一种或几种适用于吸入给药的药用辅料。

所述药物组合物为吸入溶液剂或气雾剂。

药物组合物为吸入溶液剂时，所述吸入溶液剂为盐酸丙卡特罗作为活性成分及一种或几种适用于吸入给药的药用辅料组成的吸入溶液剂；所述的吸入溶液的药用辅料包括稳定剂、pH调节剂、渗透压调节剂中的一种或几种。所述稳定剂为L-酒石酸、枸橼酸、焦亚硫酸钠中的一种或几种混合。所述渗透压调节剂为氯化钠、氯化钾、葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一种或几种混合，供吸入溶液使用的药液为等渗溶液。所述pH调节剂为盐酸、枸橼酸钠、氢氧化钠中的一种或几种混合，药液pH值为3.0～4.0。

进一步的，所述药物组合物为吸入溶液剂时，每升药物组合物包括：盐酸丙卡特罗0.05～0.2g，稳定剂0.2～3g、pH调节剂0.2～1g，渗透压调节剂5～50g，余量为注射用水。

药物组合物为气雾剂时，所述的气雾剂的药用辅料包括适用于气雾剂药用的抛射剂和其它可选附加剂。所述其他可选附加剂包含稳定剂、pH调节剂、渗透压调节剂、潜溶剂中的一种或几种。所述抛射剂为三氯一氟甲烷、四氟乙烷(HFA134a)、七氟丙烷(HFA227)、二甲醚、丙烷、二氟甲烷、三氯四氟乙烷、正丁烷、异丁烷等，优选四氟乙烷(HFA134a)、七氟丙烷(HFA227)、二甲醚、正丁烷、异丁烷。所述稳定剂为月桂醇、油酸、硫脲、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠等，优选油酸、甘氨酸、烟酰胺。所述渗透压调节剂为氯化钠、氯化钾、葡萄糖、甘露醇，供气雾使用的药液为等渗溶液。所述pH调节剂为醋酸、醋酸钠、磷酸、磷酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、盐酸、氢氧化钠一种或几种，药液pH值为3.0～4.0。所述潜溶剂为乙醇或丙二醇，优选乙醇。