[发明专利]一种紫草素主动载药脂质体及其制备和应用有效

专利信息
申请号: 202110293207.2 申请日: 2021-03-19
公开(公告)号: CN115105473B 公开(公告)日: 2023-09-19
发明(设计)人: 何仲贵;王永军;邱诗;马宏达;杨金诚 申请(专利权)人: 苏州裕泰医药科技有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/122;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/60;A61P35/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 215000 江苏省苏州市中国(江苏)自由贸易试验区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 紫草 主动 脂质体 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种紫草素主动载药脂质体,其特征在于,包括以下成分:紫草素、磷脂、胆固醇、内水相盐溶液和外水相缓冲介质;所述的磷脂、胆固醇、PEG化磷脂组成总磷脂,其中,胆固醇占总磷脂的摩尔百分比为5-10%,PEG化磷脂占总磷脂的0.5-1%,紫草素与总磷脂的质量比为:1:10-1:15,其余为磷脂;铜离子盐溶液为中性葡萄糖酸铜,pH值为6.8-7.4,且其浓度为200-300mM;所述的内水相盐溶液为:铜离子盐溶液为中性葡萄糖酸铜的溶液;所述的外水相缓冲介质为:4-羟乙基哌嗪乙磺酸/氯化钠缓冲液;所述的紫草素为右旋紫草素。

2.如权利要求1所述的紫草素主动载药脂质体的制备方法,其特征在于,包含如下步骤:

(1)将磷脂、胆固醇、PEG化磷脂溶解于易挥发的有机溶剂中,减压蒸发除去有机溶剂,形成干燥的脂膜;

(2)加入铜离子盐溶液,水化处理,挤出降低脂质体粒径,形成纳米尺寸的脂质体,利用琼脂糖凝胶色谱柱交换脂质体外水相;

(3)将空白脂质体与紫草素的DMSO溶液于55-65℃下孵育30分钟,冷却5分钟即得。

3.权利要求1所述的紫草素主动载药脂质体在制备抗肿瘤药物中的应用。

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