[发明专利]一种抗肿瘤多肽纳米药物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述抗肿瘤多肽纳米药物包括依次连接的亲水分子、组装肽和功能肽；

所述功能肽为碳酸氢根修饰的阳离子治疗性多肽，所述碳酸氢根修饰的位点为精氨酸上的胍基；所述亲水分子为2,3,4,6-四-乙酰-β-D吡喃葡萄糖苷和/或2,3,4,6-四-乙酰-β-D甘露糖苷；所述组装肽的氨基酸序列为SEQ ID No.11所示的氨基酸序列；所述阳离子治疗性多肽的氨基酸序列为SEQ ID No.15所示的氨基酸序列；

所述抗肿瘤多肽纳米药物由包括如下步骤的制备方法制备得到：

通过化学合成法合成组装肽和功能肽，再将亲水分子与组装肽偶联，得到中间肽，碳酸氢根修饰后，再在自组装缓冲液中进行自组装，得到所述抗肿瘤多肽纳米药物，所述碳酸氢根修饰的步骤包括：将所述中间肽溶解在液体中，通入二氧化碳。

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述亲水分子为2,3,4,6-四-乙酰-β-D吡喃葡萄糖苷。

3.根据权利要求1所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述亲水分子通过点击反应与所述组装肽共价偶联。

4.根据权利要求1所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述组装肽通过酰胺缩合与所述功能肽共价偶联。

5.根据权利要求1所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述抗肿瘤多肽纳米药物为式I所示的化合物：

式I。

6.根据权利要求1所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述抗肿瘤多肽纳米药物在酸性环境下由纳米微粒组装成纳米纤维。

7.根据权利要求6所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述纳米微粒的直径为40~60 nm。

8.根据权利要求7所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述纳米微粒的直径为50nm。

9.根据权利要求6所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述纳米纤维的宽度为15~25 nm。

10.根据权利要求9所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述纳米纤维的宽度为20 nm。

11.根据权利要求6所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述纳米纤维的长度不小于1 μm。

12.根据权利要求6所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述抗肿瘤多肽纳米药物在酸性环境下由纳米微粒组装成纳米纤维，所述组装的驱动力为氢键、范德华力或π-π相互作用中的任意一种或至少两种的组合。

13.根据权利要求6所述的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述纳米纤维的空间结构为α-螺旋和/或β-片层。

14.一种如权利要求1~13中任一项所述的抗肿瘤多肽纳米药物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

通过化学合成法合成组装肽和功能肽，再将亲水分子与组装肽偶联，得到中间肽，碳酸氢根修饰后，再在自组装缓冲液中进行自组装，得到所述抗肿瘤多肽纳米药物，所述碳酸氢根修饰的步骤包括：将所述中间肽溶解在液体中，通入二氧化碳。

15.根据权利要求14所述的制备方法，其特征在于，所述化学合成法包括固相合成法。

16.根据权利要求14所述的制备方法，其特征在于，所述液体包括磷酸缓冲液，所述磷酸缓冲液的pH为7.3~7.5。

17.根据权利要求16所述的制备方法，其特征在于，所述磷酸缓冲液的pH为7.4。