[发明专利]一种5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 202110298490.8 申请日: 2021-03-19
公开(公告)号: CN113121462B 公开(公告)日: 2022-12-20
发明(设计)人: 陈铮凯;杨合肥;徐天辉 申请(专利权)人: 浙江理工大学
主分类号: C07D249/06 分类号: C07D249/06;C07F9/6518
代理公司: 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 代理人: 张勋斌
地址: 310018 浙江省杭州市*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 甲基 取代 三氮唑 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将碳酸铯、分子筛,三氟乙基亚胺酰氯以及重氮化合物加入到有机溶剂中,于50~70℃反应8~16小时,反应完全后,后处理得到所述的5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物;

所述的三氟乙基亚胺酰氯的结构如式(II)所示:

所述的重氮化合物的结构如式(III)所示:

所述的5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物的结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)~(III)中,R1为烷基、取代或者未取代的芳基;

R2为取代或者未取代的芳酰基、磷脂、烷氧羰基或三氟甲基;

在R1和R2中,所述的芳基或芳酰基上的取代基选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素或三氟甲基;

所述的有机溶剂为乙腈。

2.根据权利要求1所述的5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物的制备方法,其特征在于,R1为苯乙基、取代或者未取代的苯基;

所述苯基上的取代基选自甲基、甲氧基、氯或溴。

3.根据权利要求1所述的5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物的制备方法,其特征在于,R2为苯酰基、-PO(OEt)2、乙氧羰基或三氟甲基;

所述苯酰基上的取代基选自甲基、甲氧基或氟。

4.根据权利要求1所述的5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物的制备方法,其特征在于,以摩尔量计,三氟乙基亚胺酰氯:重氮化合物:碳酸铯=1:1~2:1.5~3。

5.根据权利要求1所述的5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物的制备方法,其特征在于,所述的5-三氟甲基取代的1,2,3-三氮唑化合物为式(I-1)-式(I-5)所示化合物中的一种:

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