[发明专利]帕利哌酮胃滞留片及其制备方法

权利要求书

1.一种帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，包括如下重量份原料组分：

帕利哌酮 2-3份，

单硬酯甘油酯 10-15份，

卵磷脂 20-30份，

表面活性剂 1-2份，

羟丙基甲基纤维素 10-15份，

聚氧乙烯 10-15份，

填充剂 24-30份，

发泡剂 8-12份，

助漂剂 0.5-1份，

助流剂 0.1-0.5份；

所述羟丙基甲基纤维素与所述聚氧乙烯的总重量份为24~26份；

其中，所述表面活性剂由亲水基团和亲油基团构成；

所述表面活性剂选自：吐温80、司盘80、泊洛沙姆水溶液中的至少一种；

所述发泡剂选自：碳酸氢钠、碳酸氢铵中的至少一种；

所述助漂剂选自：单硬脂酸甘油酯，所述单硬脂酸甘油酯为0.8-1份；

所述助流剂选自：硬脂酸镁、硬脂酸、月桂醇硫酸镁中的至少一种；

所述填充剂选自：预胶化淀粉、淀粉、糊精、蔗糖、甘露醇、维晶纤维素中的至少一种；

所述帕利哌酮胃滞留片的制备方法，包括以下步骤：

将配方量的单硬酯甘油酯、卵磷脂、帕利哌酮与无水乙醇混合溶解，得到有机相；

将表面活性剂与所述有机相混合后，加热浓缩，得到帕利哌酮-固体脂质纳米粒；其中，所述表面活性剂由亲水基团和亲油基团构成；

将所述帕利哌酮-固体脂质纳米粒与配方量的羟丙基甲基纤维素、聚氧乙烯、填充剂、发泡剂、助漂剂和助流剂混合后，干法压片，得到帕利哌酮胃滞留片。

2.如权利要求1所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述帕利哌酮胃滞留片的片径不高于0.2㎜。

3.如权利要求1所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述表面活性剂选自质量百分浓度为0.4%的泊洛沙姆水溶液；

和/或，所述发泡剂选自碳酸氢钠；

和/或，所述助漂剂选自单硬脂酸甘油酯；

和/或，所述助流剂选自硬脂酸镁；

和/或，所述填充剂选自预胶化淀粉。

4.如权利要求1~3任一所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述帕利哌酮与所述单硬酯甘油酯的重量份数比例为1:（5~7）；

和/或，所述单硬酯甘油酯与所述卵磷脂的重量份数比例为1:2。

5.一种如权利要求1~4任一所述的帕利哌酮胃滞留片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将配方量的单硬酯甘油酯、卵磷脂、帕利哌酮与无水乙醇混合溶解，得到有机相；

将表面活性剂与所述有机相混合后，加热浓缩，得到帕利哌酮-固体脂质纳米粒；其中，所述表面活性剂由亲水基团和亲油基团构成；

将所述帕利哌酮-固体脂质纳米粒与配方量的羟丙基甲基纤维素、聚氧乙烯、填充剂、发泡剂、助漂剂和助流剂混合后，干法压片，得到帕利哌酮胃滞留片。

6.如权利要求5所述的帕利哌酮胃滞留片的制备方法，其特征在于，在温度为40℃~50℃的条件下，将配方量的所述单硬酯甘油酯、所述卵磷脂、所述帕利哌酮与所述无水乙醇混合溶解；

在转速为900~1100r/min的条件下，将所述表面活性剂与所述有机相混合处理0.5~2小时后，在温度为50℃~80℃的条件下挥发溶剂，0~4℃冷却得到帕利哌酮-固体脂质纳米粒。

7.如权利要求5或6所述的帕利哌酮胃滞留片的制备方法，其特征在于，将所述帕利哌酮-固体脂质纳米粒与配方量的所述羟丙基甲基纤维素、所述聚氧乙烯、所述填充剂、所述发泡剂、所述助漂剂和所述助流剂，过80~100目筛并混合处理，干法压片，得到硬度为3~4kg的帕利哌酮胃滞留片。