[发明专利]帕利哌酮胃滞留片及其制备方法

说明书

本申请属于医药技术领域，尤其涉及一种帕利哌酮胃滞留片及其制备方法。其中，帕利哌酮胃滞留片包括重量份原料组分：帕利哌酮2‑3份，单硬酯甘油酯10‑15份，卵磷脂20‑30份，表面活性剂1‑2份，羟丙基甲基纤维素10‑15份，聚氧乙烯10‑15份，填充剂24‑30份，发泡剂8‑12份，助漂剂0.5‑1份，助流剂0.1‑0.5份。本申请帕利哌酮胃滞留片，通过各组分的协同作用，使药物漂浮并滞留于胃液中，增加帕利哌酮药剂在胃液内的滞留时间，使得药物缓慢释放，延长药物在消化道内的释放时间并增强吸收，减少血药浓度波动，从而提高生物利用度。

技术领域

本申请属于医药技术领域，尤其涉及一种帕利哌酮胃滞留片及其制备方法。

背景技术

精神分裂症，是一种精神科疾病，是一种持续、通常慢性的重大精神疾病，是精神病里最严重的一种，是以基本个性，思维、情感、行为的分裂，精神活动与环境的不协调为主要特征的一类最常见的精神病，多青壮年发病，进而影响行为及情感。

帕利哌酮是一种非典型抗精神病药，是利培酮的血浆主要活性代谢产物，主要通过拮抗5-羟色胺和多巴胺受体发挥药效，对其他5-羟色胺受体亚型的亲和作用起着辅助治疗的作用，被广泛用于精神分裂症的治疗。

目前，市面上的帕利哌酮缓释片为采用三层泵透片剂型，由半透膜包裹片芯制成，片芯由第一、二药物层和推高层组成，制作工艺复杂，成本高。而注射剂型几乎全靠进口，价格昂贵。

发明内容

本申请的目的在于提供一种帕利哌酮胃滞留片及其制备方法，旨在一定程度上解决现有帕利哌酮缓释片、注射剂等制剂工艺复杂，难度高，缓释效果有待提升的问题。

为实现上述申请目的，本申请采用的技术方案如下：

第一方面，本申请提供一种帕利哌酮胃滞留片，包括如下重量份原料组分：

第二方面，本申请提供一种帕利哌酮胃滞留片的制备方法，包括以下步骤：

将配方量的单硬酯甘油酯、卵磷脂、帕利哌酮与无水乙醇混合溶解，得到有机相；

将表面活性剂的水溶液与所述有机相混合后，加热浓缩，得到帕利哌酮-固体脂质纳米粒；

将所述帕利哌酮-固体脂质纳米粒与配方量的羟丙基甲基纤维素、聚氧乙烯、预胶化淀粉、发泡剂、助漂剂和助流剂混合后，干法压片，得到帕利哌酮胃滞留片。

本申请第一方面提供的帕利哌酮胃滞留片中，2-3份帕利哌酮、10-15份单硬酯甘油酯和20-30份卵磷脂共同组成帕利哌酮胃滞留片的药物活性。10-15份羟丙基甲基纤维素和10-15份聚氧乙烯具有亲水性，在帕利哌酮胃滞留片中作为亲水性凝胶骨架，使帕利哌酮胃滞留片遇到胃液后能够形成凝胶层，维持帕利哌酮胃滞留片的漂浮性，延长片剂的滞留时间，并控制药物释放。8-12份发泡剂能够与胃酸反应生成CO₂气体，增加帕利哌酮胃滞留片的漂浮力，同时CO₂等气体的释放，使片剂产生大量孔道，有利于水分渗入和药物释出。0.5-1份助漂剂能够进一步增加帕利哌酮胃滞留片的漂浮性能。0.1-0.5份助流剂不仅有利于滞留片的制备，使得在压片时可防止黏冲、降低颗粒间摩擦力。本申请实施例帕利哌酮胃滞留片，通过各组分的协同作用，使药物漂浮并滞留于胃液中，增加帕利哌酮药剂在胃液内的滞留时间，使得药物缓慢释放，延长药物在消化道内的释放时间并增强吸收，减少血药浓度波动，从而提高生物利用度。