[发明专利]四氢吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 202110317213.7 申请日: 2021-03-25
公开(公告)号: CN113444110B 公开(公告)日: 2023-05-12
发明(设计)人: 李心;董平;蒋宏建;贺峰;陶维康 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02;C07F7/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 吡唑 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:

其中:

环中的表示单键或双键;

Y和Z选自氮原子或碳原子;

R0为-C(O)CHR5R6

R1相同或不同,各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和C1-6卤代烷基;

R2相同或不同,各自独立地选自氢原子、氧代、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、羟基和C1-6羟烷基;

R3为氢原子;

R4为氢原子;

R5为被一个或多个-NR9R10取代的C1-6烷基;

R6选自C6-10芳基和5-10元杂芳基,其中所述的C6-10芳基和5-10元杂芳基各自独立地任选被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基和C1-6卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代;

R9和R10相同或不同,各自独立地为氢原子或C1-6烷基;

n为0、1、2、3或4;

q为0、1、2或3。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中Y为碳原子。

3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其为通式(IIaa)、(IIbb)或(IIcc)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:

其中:

R0-R4、n和q如权利要求1中所定义。

4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其为通式(IIIaa)或通式(IIIbb)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:

其中:

环中的表示单键或双键;

R0-R4、R6、R9、Y、q和n如权利要求1中所定义。

5.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中R0为R6、R9和R10如权利要求1中所定义。

6.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中R1选自氢原子、C1-6烷基和C1-6羟烷基。

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