[发明专利]一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法为：

加热冷凝回流条件下，采用一锅法，将四炔类化合物在溶剂中与5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物反应，即得；

所述的四炔类化合物，结构式为：式中R为直链烷基或支链烷基；R₁、R₂为氢、卤素、直链烷基或支链烷基；

所述合成方法得到的苯并恶唑烷衍生物，其结构式为：其中，E为CO₂R；R为直链烷基或支链烷基；R₁、R₂为氢、卤素、直链烷基或支链烷基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述加热条件是指加热至96-100℃；反应时间为8-12h。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈。

4.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述四炔类化合物的制备方法，包括以下步骤：

1)以氢化钠为碱，将丙二酸酯与炔丙基溴加入到无水乙腈中冰水浴，反应，然后纯化分离，即化合物1；

2)将步骤1)制备的化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴混合在Pd(PPh₃)₂Cl₂/CuI的无水无氧催化体系中，以三乙胺作碱，以无水乙腈为溶剂，室温下搅拌反应，纯化分离后，即得产物四炔类化合物。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，步骤1)中氢化钠、丙二酸酯、炔丙基溴与无水乙腈的摩尔比为4-5：1：2.2-3.2：20-23。

6.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，步骤2)中所述化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴、Pd(PPh₃)₂Cl₂、三乙胺和无水乙腈的物质的量比为1:2.2-3.2：0.03-0.04：4-5：30-45。

7.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述四炔类化合物,5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物与溶剂之间的物质的量的比为1：1.2：30-45。