[发明专利]6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202110328638.8 | 申请日： | 2021-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN113121521B | 公开（公告）日： | 2022-11-04 |
| 发明（设计）人： | 乔春华;范东光 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61P31/06;A61K31/5415 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙周强;陶海锋 |
| 地址： | 215137 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 位三氟 甲基 取代 噻嗪酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，其特征在于，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化学结构式如下：
其中，R1为氢、甲基或者乙基；R2为氢、甲基或者乙基；R3为氢或者卤素。
2.根据权利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，其特征在于，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化学结构式如下：
。
3.权利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物在制备抗结核药物中的应用。
4.含有权利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的药物组合物在制备抗结核药物中的应用。
5.根据权利要求3～4任意一项所述的应用，其特征在于，所述结核选自活动性结核、单耐药结核、多耐药结核、广泛多耐药结核。
6.以权利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物为活性成分的药物组合物。
7.权利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的制备方法，其特征在于，化合物A5与叠氮化合物反应，得到6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化学结构式如下： 或者化合物A4与化合物BC反应，得到6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化学结构式如下： 或者化合物A4与化合物D2反应，得到6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化学结构式如下：所述化合物A5的化学结构式如下：叠氮化合物的化学结构式如下：化合物A4的化学结构式如下：化合物BC的化学结构式如下： 化合物D2的化学结构式如下： 其中，R1为氢、甲基或者乙基；R2为氢、甲基或者乙基；R3为氢或者卤素；X为O或者S。
8.根据权利要求7所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的制备方法，其特征在于，化合物A5与叠氮化合物的反应在铜盐、还原剂、无机碱存在下，室温下进行；化合物A4与化合物BC的反应在室温下进行；化合物A4与化合物D2的反应在室温下进行。
9.根据权利要求8所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的制备方法，其特征在于，以化合物A1为起始原料，经过硝化后与草酰氯反应，再与硫氰酸铵反应生成化合物A4；化合物A1的化学结构式如下：
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