[发明专利]一种体外溶出仪及其应用

说明书

本发明属于制剂溶出器械技术领域，提供一种体外溶出仪及其应用，包括用于药物溶出的溶出容器和加热型循环泵组件；所述加热型循环泵组件通过循环管路与设置在外室溶出杯上的循环出液口和循环进液口相连，用于使外室溶出杯内的溶出液进行循环。本发明体外溶出仪通过改善保温性能确保溶出容器中的液体的温度均一；通过运用本发明装置对塞来昔布胶囊剂体外溶出情况的检测过程，预测塞来昔布胶囊剂的受试制剂与参比制剂的体内溶出过程是否一致，测定塞来昔布胶囊剂的溶出浓度，进而为人体生物等效性预实验提供参考。

技术领域

本发明涉及制剂溶出器械技术领域，具体涉及一种体外溶出仪及其应用。

背景技术

药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解后转为溶液的过程，如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢，则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题，另一方面，某些药理作用剧烈，安全指数小，吸收迅速的药物如果溶出速度太快，可能产生明显的不良反应，维持药效的时间也将缩短，在这种情况下，制剂中药物的溶出速率应予以控制。

作为一种药物特性的检查方法，溶出检查在药物制剂的仿制及批准后发生变更时的质量一致性评价等环节中发挥着重要的作用。药物溶出检查的最终目的是反映和控制药物的体内溶出/释放行为，进而反映药物的体内吸收过程，以保障药品的安全性和有效性。常规的溶出方法有篮法、浆法、流通法等。体外溶出检查往往不能反映药物进入体内的实际溶出行为和吸收情况，因此体外溶出检查对于药物制剂的内在质量差异的检查具有重要作用。

中国专利CN201920858418.4公开一种模拟难溶性口服药物制剂体内溶出和跨膜吸收过程的二室模型实验装置，其能够防止管路堵塞且真实模拟难溶性药物制剂在生物体内溶出和跨膜吸收的过程，但是该装置在实验过程中存在温度不均匀以及检测效果存在突兀的情况，具有一定的局限性。

基于塞来昔布胶囊剂作为BCSII类药物，溶出是体内吸收的限速步骤，虽然体外溶出实验被认为可以预估体内溶出行为和吸收情况，但是，人体内环境复杂，容易造成制剂间体外溶出行为相似而体内BE不等效的现象，不同配方的胶囊剂的体外溶出行为对于体内生物等效性实验的研究具有重要的指导意义。采用合适的体外溶出方法来模拟体内的药物溶出/吸收过程，实现与制剂体内的实际情况相关联，不仅能实现对药物制剂溶出的区分度明显，且能真实反应体内实际溶出的行为，为良好预测人体生物等效性提供参考。

中国专利申请CN201310551574.3、201810810012.9、CN201410285544.7等公开了塞来昔布固体制剂的溶出度测定方法，采用常规的篮法或浆法进行溶出度检测，存在诸多结构和性能方面的缺陷，无法全面模拟体内的药物溶出/吸收过程，不能真实反映体内实际的溶出行为，具有一定的局限性。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明的目的在于提供一种体外溶出仪及其应用，本发明体外溶出仪通过改善保温性能确保溶出容器中的液体的温度均一，更利于模拟；通过运用本发明装置对塞来昔布胶囊剂体外溶出情况的检测过程，预测塞来昔布胶囊剂的受试制剂与参比制剂的体内溶出过程是否一致，测定塞来昔布胶囊剂的溶出浓度，进而为人体生物等效性预实验提供参考。

为了解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

一方面，本发明提供一种体外溶出仪，包括用于药物溶出的溶出容器和加热型循环泵组件；

所述溶出容器包括内室溶出杯、包覆在内室溶出杯上的滤膜和套设在内室溶出杯外的外室溶出杯；

所述内室溶出杯内设置有输入溶媒介质的进液管和用于溶解药物的转篮；

所述外室溶出杯内设置有将溶出液输出的出液管；

所述加热型循环泵组件通过循环管路与设置在外室溶出杯上的循环出液口和循环进液口相连，用于使外室溶出杯内的溶出液进行循环。