[发明专利]萘酰亚胺-多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 202110346481.1 | 申请日： | 2021-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN113069530B | 公开（公告）日： | 2022-01-25 |
| 发明（设计）人： | 代付军;王超杰;谢松强;徐小娟;王玉霞;王森震;戈超超;冯永丽;车得路;范荣辉;曹越;高梦柯 | 申请（专利权）人： | 河南大学 |
| 主分类号： | A61K38/13 | 分类号： | A61K38/13;A61P35/00;A61P35/04;A61K31/473 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 蔡艳 |
| 地址： | 475001*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 亚胺 衍生物 联合 环孢素 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.萘酰亚胺-多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，
萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A在联合应用时，萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A一次性添加使用或分多次连续添加使用；
当萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A一次性添加使用时，所述应用为萘酰亚胺-多胺衍生物联合环孢素A在制备抑制肝癌细胞增殖或促进其凋亡药物中的应用，肝癌细胞为HepG2或SMMC-7721，萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A的摩尔比为（0.25-4）:1，添加处理时间为12-24 h；
当萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A一次性添加使用时，萘酰亚胺-多胺衍生物在浓度为5-20μM，环孢素A的浓度在5-20μM时能够抑制癌细胞的增殖及克隆形成的数量和大小；
当萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A分多次连续添加使用时，所述应用为萘酰亚胺-多胺衍生物联合环孢素A在制备抑制肝癌鼠源转移模型肿瘤生长药物中的应用，肝癌细胞为小鼠肝癌细胞H22，萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A每次添加的摩尔比为（0.05-0.08）:1，共连续添加5-12次；
当萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A分多次连续添加使用时，萘酰亚胺-多胺衍生物在用量为2 mg/kg/天，且环孢素A用量为25 mg/kg/天时能抑制肝癌鼠源转移模型肿瘤的转移；所述鼠源为Balb/c小鼠；
所述萘酰亚胺-多胺衍生物结构式为：
。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，当萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A一次性添加使用时，萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A的摩尔比为0.5:1，添加处理时间为24 h；当萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A分多次连续添加使用时，萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A每次添加的摩尔比为0.08:1，共连续添加12次。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，当萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A一次性添加使用时，萘酰亚胺-多胺衍生物在浓度为5 μM、10 μM或20 μM，环孢素A的浓度在5 μM、10 μM或20 μM时能够抑制癌细胞的增殖及克隆形成的数量和大小。
4.一种含有环孢素A的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，包括萘酰亚胺-多胺衍生物，以及环孢素A，萘酰亚胺-多胺衍生物和环孢素A的摩尔比为（0.25-4）:1；
所述萘酰亚胺-多胺衍生物结构式为：
。
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