[发明专利]一种含硫双烯化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种含硫双烯化合物及其制备方法和应用；所述含硫双烯化合物的分子式为Csubgt;17/subgt;Hsubgt;16/subgt;O5S；该化合物的提取方法为：将蓬蘽置于有机溶剂中浸提，得到浸提液，将浸提液浓缩后加水制备水混悬液；对水混悬液进行萃取，将萃取液浓缩，获得浸膏；从浸膏中分离纯化得到所述含硫双烯化合物；本发明从蓬蘽中分离鉴定了一种具有新颖结构的含硫双烯化合物，该化合物具有抗肿瘤的药理活性，能用于制备抗肿瘤药物。

技术领域

本发明属于药物活性成分技术领域，特别涉及一种含硫双烯化合物及其制备方法与应用。

背景技术

蓬蘽(Rubus hirsutus Thunb.)是蔷薇科(Rosaceae)悬钩子属(Rubus L.)植物，又名野杜利、三月泡，为多年生落叶灌木，具有较强的根蘗苗能力，分布广、资源量大；蓬蘽在民间应用广泛，全草可入药，果实部位含有酚类、黄酮类及花色苷等化学成分，具有祛风除湿、清热止血的功能，一般将之用于风湿性关节痛、急性黄胆型疸炎等疾病的治疗；目前，国内外对蓬蘽的研究，特别是针对其单体成分以及单体成分药理活性的分离和鉴定相对较少，没有将其单体成分与其抗肿瘤的药理活性相联系，因此，其作为药物的可利用范围还有待进一步拓展。

发明内容

本发明的目的是提供一种含硫双烯化合物及其制备方法和应用，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种含硫双烯化合物，所述化合物为含硫双烯hirsutupyran A，所述的含硫双烯化合物(含硫双烯hirsutupyran A)的结构式为：

所述的含硫双烯化合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)将蓬蘽置于有机溶剂中，通过冷浸法或热回流提取法进行浸提，得到浸提液；

(2)将浸提液浓缩后加水制备水混悬液，对水混悬液进行萃取，将萃取液浓缩，获得浸膏；

所述冷浸法是将蓬蘽放入密封的容器中，按配方加入一定体积的有机溶剂，浸泡约2周；期间经常摇动，待蓬蘽体内的活性成分充分溶解到有机溶剂中后，过滤即可得到浸提液；

所述热回流提取法是应用有机溶剂加热提取，需采用回流加热装置，以免溶剂挥发损失；热回流提取法比冷浸法操作繁琐，但提取效率高；

(3)采用正相硅胶柱层析对浸膏进行分离纯化，得到所述含硫双烯化合物。

在步骤(1)之前，还包括对所述蓬蘽进行粉碎的粉碎步骤。

在步骤(1)中，所述蓬蘽的重量(kg)与有机溶剂的体积(L)之比为1:1～2:1。

所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、氯仿、乙酸乙酯和丙酮中的一种或多种。

优选的，所述有机溶剂为甲醇、乙醇或它们的混合液；甲醇和乙醇的极性相对较高，利用甲醇或乙醇进行浸提能够获得更多中低极性的活性成分。

萃取时，应选用与浸提时采用的有机溶剂互不相溶的溶剂；当用甲醇浸提时，采用乙酸乙酯进行萃取；当用乙醇浸提时，采用氯仿进行萃取；并且，为提高萃取得率，优选先将浸提液浓缩后加水制备水混悬液，再对水混悬液进行萃取。

步骤(3)中的洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯混合液；石油醚和乙酸乙酯依次按照体积比为9:1、7:1、4:1、3:1、1:1、1:3、1:9进行梯度洗脱，收集石油醚与乙酸乙酯体积比为7:1时洗脱出的馏分，对该馏分进行旋转蒸干，即获得所述含硫双烯化合物；石油醚和乙酸乙酯的极性均较低，能对目标化合物进行充分层析，去除全部或大多数杂质；与其他有机溶剂相比，石油醚和乙酸乙酯毒性较低，有利于研究人员身体健康。