[发明专利]一种腺苷受体激动剂的增强剂及其应用

说明书

本发明公开了一种腺苷受体激动剂的增强剂及其应用，具体的涉及增强剂为PD81,723，PD81,723可增强腺苷受体激动剂的抗脂解作用，降低P‑HSL/HSL和游离脂肪酸的水平。本发明同时公开了PD81,723，和/或腺苷受体激动剂在制备治疗综合征、障碍或疾病的药物中的应用。

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及包含一种腺苷受体激动剂的增强剂及其应用。

背景技术

代谢综合征(Metabolic syndrome)是指人体的蛋白质、脂肪、碳水化合物等物质发生代谢紊乱的病理状态，是生理代谢层面的心血管危险因子聚集的现象，其中包括高血压、血脂异常、糖尿病、肥胖以及高尿酸等不正常因素(Beltrán-Sánchez H,Harhay M O,Harhay M M,et al.Prevalence and trends of metabolic syndrome in the adult USpopulation,1999–2010[J].Journal of the American College of Cardiology,2013,62(8):697-703)。胰岛素抵抗是2型糖尿病发生发展的关键因素(Roberts C K,Hevener A L,Barnard R J.Metabolic syndrome and insulin resistance:underlying causes andmodification by exercise training[J].Comprehensive physiology,2013,3(1):1-58)，而血液中游离脂肪酸(Free fatty acids，FFAs)水平的异常升高与胰岛素抵抗有着密切关系(Delarue J,Magnan C.Free fatty acids and insulin resistance[J].CurrentOpinion in Clinical NutritionMetabolic Care,2007,10(2):142-148.)，因此血液中FFAs水平与代谢综合征密不可分。首先FFAs的异常升高干扰胰岛素在脂肪细胞中正常信号转导，影响其抗脂解抑制活性，而且过高的FFAs会异位沉积于身体多个部位并降低外周组织器官对胰岛素的敏感性，从而造成外周组织对葡萄糖的吸收减少和肝葡萄糖增多，诱发外周胰岛素分泌功能障碍和胰岛素抵抗。有代谢综合征的人，其罹患心血管疾病、脑血管疾病及肾脏疾病的危险比没有代谢综合征的人高，因此代谢综合征的预防与治疗，目前是临床医学及基础研究引起极大关注的主题。降低血清中FFAs的水平，进而改善机体的胰岛素抵抗状态，对代谢综合征的治疗具有重要意义。