[发明专利]一种包含烟酰胺的药物组合物

说明书

本发明提供一种药物组合物，包含烟酰胺，其水合物、溶剂合物或它们的药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种包含烟酰胺的药物组合物，其制备方法和用途。

背景技术

烟酰胺是维生素B族中的一员，烟酰胺的化学名为3-吡啶甲酰胺，又称尼克酰胺，分子式为C₆H₆N₂O，分子量122.13，其是常见的SIRT1抑制剂。烟酰胺在临床上主要用于防治糙皮病、口炎及舌炎等，还可以用于治疗冠心病、病毒性心肌炎、风湿性心脏病、手足皮肤反应等。

发明内容

本发明提供一种组合物，包含烟酰胺，其水合物、溶剂合物或它们的药学上可接受的盐。

根据本发明的实施方案，所述组合物包含烟酰胺，其水合物、溶剂合物或它们的药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

根据本发明的实施方案，所述烟酰胺的药学上可接受的盐选自如下类别，例如衍生自无机酸或有机酸的酸加成盐，例如盐酸盐、氢溴酸盐、对甲苯磺酸盐、磷酸盐、硫酸盐、高氯酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、柠檬酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、乳酸盐、草酸盐、酒石酸盐和苯甲酸盐。

根据本发明的实施方案，所述组合物可以是任何适合的制剂形式，如固体制剂、液体制剂、半固体制剂或气体制剂。

根据本发明的实施方案，所述制剂可以通过口服、静脉、肌肉、皮下、局部应用来给药，额外的途径包括舌下、直肠、鼻内、或肺吸入；合适的形式例如水性或非水性的溶液或悬液，可分散的粉剂或颗粒、乳膏、凝胶、分散体、乳剂、泡沫、雾剂、漱口剂、洗剂、软膏、膏剂、喷雾剂、气雾剂、油、硬膏剂、贴剂、混悬剂或栓剂等。

根据本发明的实施方案，所述制剂可以是无菌可注射的水性或非水性(例如油质的)溶液或悬液形式。所述无菌可注射制剂还可以是溶于无毒的且可用于肠胃外的稀释剂或溶剂中的无菌可注射溶液或悬液。可以使用的可接受的运载剂和溶剂有水、磷酸盐缓冲溶液、林格溶液(Ringer′s solution)和葡萄糖、等渗氯化钠溶液。另外，无菌的不挥发油通常用作溶剂或悬浮介质。出于此目的，可以使用任何温和的不挥发油，包括合成的甘油一酯或甘油二酯。另外，脂肪酸(例如油酸)可以用于注射剂的制备。悬液可以根据现有技术使用那些别处已提及的适合的分散剂或润湿剂以及悬浮剂来制备。

对于舌下递送，可以使用快速溶解的片剂，以及上述的若干形式。所述口服给药可以采用片剂、胶囊或液体形式给药

对于局部递送，可以包含供局部使用的可药用载体，在根据本发明和本文描述的任何局部制剂中使用的基质是能够经皮递送药物组合物中包含的活性化合物的任何可药用载体。以举例的方式，根据本发明，其为乳膏、凝胶、分散液、乳液、泡沫、薄雾、漱口水、洗液、药膏、油膏、油、喷雾剂、气溶胶、栓剂、悬浮液、硬膏剂、贴剂以及通过皮肤和粘膜吸收的各种被动和主动局部装置。

本发明所述的药物制剂还可以是水包油型乳剂的形式。油相可以是植物油，例如橄榄油或花生油；或矿物油，例如液体石蜡；或它们的混合物。适合的乳化剂可以是天然存在的树胶，例如阿拉伯树胶或黄蓍树胶；天然存在的磷脂，例如大豆、卵磷脂；以及由脂肪酸和己糖醇酐衍生的酯类或偏酯，例如脱水山梨醇单油酸酯和所述偏酯与环氧乙烷的缩合产物，例如聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯；十二烷基硫酸钠、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚乙二醇羟基硬脂酸酯、聚乙氧基化蓖麻油、环氧乙烷或环氧丙烷共聚物、硬脂酰聚乙二醇-32甘油酯、月桂酰聚乙二醇-32甘油酯、丙二醇单辛酸酯和辛酰乙酰聚乙二醇-8甘油酯、硬脂酸聚烃氧40酯。