[发明专利]吲哚3-位取代的四氢-γ-咔啉化合物、其药物组合物及用途

权利要求书

1.一种式I所示化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐：

其中，

R₁为氢；或者，R₁不存在，此时A环氮原子与相邻碳原子形成不饱和的碳氮双键；

B为C6芳基、C5-C6杂芳基、苯并C5-C6杂芳环基，或被卤素、氨基、氰基、醛基、羟基、烷氧基、-COORa、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基取代的C6芳基、C5-C6杂芳基或者苯并C5-C6杂芳环基；

X为O、S或N；或者X不存在，此时B直接与A环相连；

Y为O、S或N；

R₂和R₃各自独立地为氢、-C(＝O)Rb、C1-C3烷基，或被卤素、氨基、氰基、羟基、烷氧基或-COORc取代的C1-C3烷基；或者，R₂和R₃相连形成三至六元杂环基；或者R₃不存在；

R₄、R₅、R₆和R₇各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、烷氧基、C1-C3烷基、-CH＝CH₂、-C≡CH、C3-C4环烷基，或被卤素、氨基、氰基、羟基或烷氧基取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基；

R₈为氢、C1-C3烷基，或被卤素、氨基、氰基、羟基或烷氧基取代的C1-C3烷基；

Ra、Rb和Rc各自独立地为氢、卤素、氨基、氰基、羟基、烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C3-C6环烯基、C6芳基、C5-C6杂芳基，或被卤素、氨基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷基、芳基或杂芳基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C3-C6环烯基、C6芳基、C5-C6杂芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

R₁为氢；或者，R₁不存在，此时A环氮原子与相邻碳原子形成不饱和的碳氮双键；

B为C6芳基、C5-C6杂芳基、吲哚，或被卤素、氨基、氰基、醛基、羟基、烷氧基、-COORa、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基取代的C6芳基、C5-C6杂芳基、吲哚；

X为O或N；或者X不存在，此时B直接与A环相连；

Y为O；

R₂为氢、-C(＝O)Rb或C1-C3烷基；

R₃不存在；

R₄、R₅、R₆和R₇各自独立地为氢、卤素、氰基、氨基或烷氧基；

R₈为氢或C1-C3烷基；

Ra和Rb各自独立地为C1-C6烷基，或被卤素、氨基、氰基、羟基、烷氧基或卤代烷基取代的C1-C6烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

R₁为氢；或者，R₁不存在，此时A环氮原子与相邻碳原子形成不饱和的碳氮双键；

B为C6芳基、C5-C6杂芳基、吲哚，或被卤素、氨基、氰基、醛基、羟基、烷氧基、-COORa、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基取代的C6芳基、C5-C6杂芳基、吲哚；

X为N；或者X不存在，此时B直接与A环相连；

Y为O；

R₂为氢、-C(＝O)Rb或C1-C3烷基；

R₃不存在；

R₄、R₅、R₆和R₇各自独立地为氢或者卤素；

R₈为氢；

Ra和Rb各自独立的为C1-C3烷基。