[发明专利]一类四氢-γ-咔啉类衍生物、其药物组合物及应用

权利要求书

1.一种式I所示化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐：

其中，

R₁为氢、C1-C3烷基，或被卤素、氨基、氰基、羟基或烷氧基取代的C1-C3烷基；

R₂和R₃各自独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C6芳基、C5-C6杂芳基、-C(＝O)Ra、-P(＝O)RbRc，或被卤素、氨基、氰基、羟基、烷氧基或-COORd取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C6芳基、C5-C6杂芳基；

或者，R₂和R₃相连形成三至六元含N或含O的杂环基；

或者，R₂和R₃之一与R₈相连形成三至六元含N杂环基；

R₄为氢、卤素、饱和或不饱和的五元到六元杂环基，或被卤素、氨基、氰基、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基取代的饱和或不饱和的五元到六元杂环基；

R₅、R₆和R₇各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、烷氧基、C1-C3烷基、-CH＝CH₂、-C≡CH、C3-C4环烷基，或被卤素、氨基、氰基、羟基或烷氧基取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基；

R₈为氢、C1-C3烷基，或被卤素、氨基、氰基、羟基或烷氧基取代的C1-C3烷基；

或者，R₈与R₂和R₃之一相连形成三至六元含N杂环基；

Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为氢、卤素、氨基、氰基、羟基、烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C3-C6环烯基、C6芳基、C5-C6杂芳基，或被选自各种卤素、氨基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷基、芳基或杂芳基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C3-C6环烯基、C6芳基、C5-C6杂芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

R₁为氢或者C1-C3烷基；

R₂和R₃各自独立地为氢、C1-C3烷基、C5-C6杂芳基、-C(＝O)Ra、-P(＝O)RbRc，或被卤素、氨基、羟基、烷氧基或-COORd取代的C1-C3烷基、C5-C6杂芳基；

或者，R₂和R₃相连形成三至六元杂环基，所述三至六元杂环基含1-2个选自下列的杂原子：O、N；

或者，R₂和R₃之一与R₈相连形成五至六元含N杂环基；

R₄为氢、卤素、不饱和的五元到六元杂环基，或被卤素、氨基或C1-C3烷基取代的不饱和的五元到六元杂环基；

R₅、R₆和R₇各自独立地为氢或卤素；

R₈为氢或C1-C3烷基；

或者，R₈与R₂和R₃之一相连形成五至六元含N杂环基；

Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为氢、卤素、氨基、羟基、烷氧基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C3-C6环烯基、C6芳基、C5-C6杂芳基，或被卤素、氨基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷基、芳基或杂芳基取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C3-C6环烯基、C6芳基、C5-C6杂芳基。