[发明专利]一种二萜生物碱化合物及其抗炎镇痛的应用在审

专利信息
申请号: 202110387371.X 申请日: 2021-04-09
公开(公告)号: CN113105390A 公开(公告)日: 2021-07-13
发明(设计)人: 徐浩坤 申请(专利权)人: 南京拓鉒医药科技有限公司
主分类号: C07D221/22 分类号: C07D221/22;A61P29/00;A61K31/439
代理公司: 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 代理人: 强红刚
地址: 210023 江苏省南京市栖霞*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 生物碱 化合物 及其 镇痛 应用
【权利要求书】:

1.一种二萜生物碱新化合物,其结构式下所示,命名为爱可宁:

2.如权利要求1所述一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法包括以下步骤:

(1)取乌头碱1份,加入100-1000份重量的水、0.1-0.5份的无机碱,100-105℃加热回流,回流过程中药液pH呈碱性9-12,回流时间为0.5-4小时,回流结束,过滤,得滤液;

(2)滤液经过非极性大孔树脂柱吸附,树脂用量为50-200份,流速为0.1-1倍树脂体积/min,待完全流过吸附后,去离子水洗脱树脂柱,洗脱体积为树脂体积5-20倍,去除无机盐;

(3)采用50%乙醇溶液洗脱,洗脱体积为树脂体积的3-8倍,收集50%乙醇洗脱液,回收溶剂,得爱可宁粗品;

(4)爱可宁粗品采用无水乙醇重结晶,得爱可宁纯品,HPLC-ELSD检测爱可宁纯度大于98%,未检出乌头碱、苯甲酰乌头原碱。

3.如权利要求2所述的一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法步骤(1)中所述的无机碱为氢氧化钙或氢氧化钠、碳酸钠中1-2种,用量为0.2-0.4份。

4.如权利要求2所述的一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法步骤(1)中所述的无机碱为氢氧化钙,用量为0.2份。

5.如权利要求2所述的一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法步骤(2)中所述的非极性大孔树脂型号为AB-8、D101、PHD-400中1-2种,用量为100份。

6.如权利要求2所述的一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法步骤(2)中所述的非极性大孔树脂型号为AB-8,用量为100份。

7.如权利要求1、2所述的一种二萜生物碱新化合物,在制备消炎止痛药物中的应用。

8.如权利要求1、2所述的一种二萜生物碱新化合物及其药剂学上可接受的辅料,制备成片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂或透皮控释贴剂。

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