[发明专利]一种二萜生物碱化合物及其抗炎镇痛的应用在审
申请号: | 202110387371.X | 申请日: | 2021-04-09 |
公开(公告)号: | CN113105390A | 公开(公告)日: | 2021-07-13 |
发明(设计)人: | 徐浩坤 | 申请(专利权)人: | 南京拓鉒医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D221/22 | 分类号: | C07D221/22;A61P29/00;A61K31/439 |
代理公司: | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人: | 强红刚 |
地址: | 210023 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 生物碱 化合物 及其 镇痛 应用 | ||
1.一种二萜生物碱新化合物,其结构式下所示,命名为爱可宁:
2.如权利要求1所述一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法包括以下步骤:
(1)取乌头碱1份,加入100-1000份重量的水、0.1-0.5份的无机碱,100-105℃加热回流,回流过程中药液pH呈碱性9-12,回流时间为0.5-4小时,回流结束,过滤,得滤液;
(2)滤液经过非极性大孔树脂柱吸附,树脂用量为50-200份,流速为0.1-1倍树脂体积/min,待完全流过吸附后,去离子水洗脱树脂柱,洗脱体积为树脂体积5-20倍,去除无机盐;
(3)采用50%乙醇溶液洗脱,洗脱体积为树脂体积的3-8倍,收集50%乙醇洗脱液,回收溶剂,得爱可宁粗品;
(4)爱可宁粗品采用无水乙醇重结晶,得爱可宁纯品,HPLC-ELSD检测爱可宁纯度大于98%,未检出乌头碱、苯甲酰乌头原碱。
3.如权利要求2所述的一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法步骤(1)中所述的无机碱为氢氧化钙或氢氧化钠、碳酸钠中1-2种,用量为0.2-0.4份。
4.如权利要求2所述的一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法步骤(1)中所述的无机碱为氢氧化钙,用量为0.2份。
5.如权利要求2所述的一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法步骤(2)中所述的非极性大孔树脂型号为AB-8、D101、PHD-400中1-2种,用量为100份。
6.如权利要求2所述的一种二萜生物碱新化合物,其特征在于,制备方法步骤(2)中所述的非极性大孔树脂型号为AB-8,用量为100份。
7.如权利要求1、2所述的一种二萜生物碱新化合物,在制备消炎止痛药物中的应用。
8.如权利要求1、2所述的一种二萜生物碱新化合物及其药剂学上可接受的辅料,制备成片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂或透皮控释贴剂。
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