[发明专利]氘代的喹唑啉类盐酸盐化合物的晶型及其制备和应用在审
| 申请号： | 202110388752.X | 申请日： | 2021-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN113135901A | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 唐春雷;焦小雨;邵俊兰;范为正 | 申请（专利权）人： | 南京雷正医药科技有限公司;江南大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07B59/00;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人： | 张勇 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市高新开发区新锦湖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹唑啉类 盐酸 盐化 及其 制备 应用 | ||
1.一种式(I)所示盐酸盐化合物的晶型，
所述晶型为晶型A，晶型B，或者晶型C；
所述晶型A的XRPD图谱中至少包含处于和7.2°±0.2°处的特征峰；
所述晶型B的XRPD图谱中至少包含处于和26.7°±0.2°处的特征峰；
所述晶型C的XRPD图谱中至少包含处于和12.3°±0.2°处的特征峰。
2.一种如权利要求1中式(I)所示的盐酸盐化合物的晶型，其特征在于，所述晶型为晶型A，晶型B，或者晶型C；
所述晶型A的XRPD图谱包括两个或两个以上选自如下的值：6.6°±0.2°、7.2°±0.2°、12.7°±0.2°、13.2°±0.2°、14.3°±0.2°、14.8°±0.2°、17.7°±0.2°、25.8°±0.2°、26.6°±0.2°、26.7°±0.2°；
所述晶型B的XRPD图谱包括两个或两个以上选自如下的值：5.9°±0.2°、6.5°±0.2°、7.1°±0.2°、9.3°±0.2°、12.3°±0.2°、14.3°±0.2°、18.6°±0.2°、22.5°±0.2°、23.0°±0.2°、26.7°±0.2°；
所述晶型C的XRPD图谱包括两个或两个以上选自如下的值：9.3°±0.2°、12.3°±0.2°、13.9°±0.2°、16.0°±0.2°、18.0°±0.2°、18.7°±0.2°、22.5°±0.2°、23.1°±0.2°、24.6°±0.2°、26.8°±0.2°。
3.如权利要求1或2所述盐酸盐化合物的晶型，其特征在于，所述晶型A具有基本如图1所示的XRPD图。
4.如权利要求1或2所述盐酸盐化合物的晶型，其特征在于，所述晶型A显示出195℃的初熔温度和209℃的终熔温度。
5.如权利要求1或2所述盐酸盐化合物的晶型，其特征在于，所述晶型B具有基本如图2所示的XRPD图。
6.如权利要求1或2所述盐酸盐化合物的晶型，其特征在于，所述晶型B显示出202.8℃的初熔温度和222.9℃的终熔温度。
7.如权利要求1或2所述盐酸盐化合物的晶型，其特征在于，所述晶型C具有基本如图3所示的XRPD图。
8.如权利要求1或2所述盐酸盐化合物的晶型，其特征在于，所述晶型C显示出235.1℃的初熔温度和237.9℃的终熔温度。
9.一种制备权利要求1-8任一项所述的晶型的方法，其特征在于，包括如下步骤：
1)将式(I)所示的盐酸盐化合物溶于溶剂，在搅拌下加入浓盐酸，加完后搅拌，得到混合体系；
2)将混合体系进行抽滤，收集固体晶体，洗涤，干燥，得到式(I)所示的盐酸盐化合物的晶型。
10.包含权利要求1-8任一项所述的晶型的药物组合物。
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