[发明专利]一种托伐普坦口服制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 202110389522.5 | 申请日： | 2021-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN113171344B | 公开（公告）日： | 2023-01-31 |
| 发明（设计）人： | 李永亮;郁蕾蕾;王华娟 | 申请（专利权）人： | 南京海纳医药科技股份有限公司;南京海纳制药有限公司;南京一诺医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K31/55;A61K47/38;A61K9/20 |
| 代理公司： | 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 | 代理人： | 吕鹏涛;王海云 |
| 地址： | 210009 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 托伐普坦 口服 制剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种托伐普坦口服制剂，其特征在于，它是由托伐普坦水溶性固体分散体、托伐普坦肠溶性固体分散体和以下辅料制成，所述托伐普坦口服制剂主要由以下重量份的组分制成：托伐普坦水溶性固体分散体 30份，托伐普坦肠溶性固体分散体50份，乳糖140份，淀粉40份，微晶纤维素40份，羟丙纤维素14份，低取代羟丙纤维素20份，硬脂酸镁4份；其中，
所述托伐普坦水溶性固体分散体的制备方法如下：称取托伐普坦原料药100g、羟丙纤维素50g，加入到350g无水乙醇和1150g二氯甲烷混合溶剂中，搅拌使溶解；使用防爆型闭式氮气循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，设置进风温度100℃；雾化盘转速30000rpm，供液速度为5kg/h，出风温度40-70℃，将混合溶液用蠕动泵泵入喷雾干燥机内，在40℃减压干燥12h，除去有机试剂，过40目筛网，得水溶性固体分散体；
所述托伐普坦肠溶性固体分散体的制备方法如下：称取托伐普坦原料药100g、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯100g，加入到900g无水乙醇和1650g二氯甲烷混合溶剂中，搅拌使溶解；使用防爆型闭式氮气循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，设置进风温度100℃；雾化盘转速30000rpm，供液速度为5kg/h，出风温度40-70℃，将混合溶液用蠕动泵泵入喷雾干燥机内，在40℃减压干燥12h，除去有机试剂，过40目筛网，得肠溶性固体分散体；
所述托伐普坦口服制剂的制备方法如下：所述托伐普坦水溶性固体分散体、所述托伐普坦肠溶性固体分散体与配方量的乳糖、淀粉、微晶纤维素，羟丙纤维素、低取代羟丙纤维素混合均匀，加入适量纯化水制粒，20目筛网整粒后流化床或烘箱干燥，再加入配方量的硬脂酸镁，混合均匀后，压片。
2.一种托伐普坦口服制剂，其特征在于，它是由托伐普坦水溶性固体分散体、托伐普坦肠溶性固体分散体和以下辅料制成，所述托伐普坦口服制剂主要由以下重量份的组分制成：托伐普坦水溶性固体分散体 45份，托伐普坦肠溶性固体分散体45份，乳糖140份，淀粉40份，微晶纤维素40份，羟丙纤维素14份，低取代羟丙纤维素20份，硬脂酸镁4份；其中，
所述托伐普坦水溶性固体分散体的制备方法如下：称取托伐普坦原料药100g、羟丙纤维素50g，加入到700g无水乙醇和2300g二氯甲烷混合溶剂中，搅拌使溶解；使用防爆型闭式氮气循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，设置进风温度140℃；雾化盘转速30000rpm，供液速度为10kg/h，出风温度80-110℃，将混合溶液用蠕动泵泵入喷雾干燥机内，在40℃减压干燥12h，除去有机试剂，过40目筛网，得水溶性固体分散体；
所述托伐普坦肠溶性固体分散体的制备方法如下：称取托伐普坦原料药100g、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯100g，加入到900g无水乙醇和2800g二氯甲烷混合溶剂中，搅拌使溶解；使用防爆型闭式氮气循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，设置进风温度140℃；雾化盘转速30000rpm，供液速度为10kg/h，出风温度80-110℃，将混合溶液用蠕动泵泵入喷雾干燥机内，在40℃减压干燥12h，除去有机试剂，过40目筛网，得肠溶性固体分散体；
所述托伐普坦口服制剂的制备方法如下：所述托伐普坦水溶性固体分散体、所述托伐普坦肠溶性固体分散体与配方量的乳糖、淀粉、微晶纤维素，羟丙纤维素、低取代羟丙纤维素混合均匀，加入适量纯化水制粒，20目筛网整粒后流化床或烘箱干燥，再加入配方量的硬脂酸镁，混合均匀后，压片。
3.一种托伐普坦口服制剂，其特征在于，它是由托伐普坦水溶性固体分散体、托伐普坦肠溶性固体分散体和以下辅料制成，所述托伐普坦口服制剂主要由以下重量份的组分制成：托伐普坦水溶性固体分散体 50份，托伐普坦肠溶性固体分散体30份，乳糖140份，淀粉40份，微晶纤维素40份，羟丙纤维素14份，低取代羟丙纤维素20份，硬脂酸镁4份；其中，
所述托伐普坦水溶性固体分散体的制备方法如下：称取托伐普坦原料药100g、羟丙纤维素100g，加入到350g无水乙醇和1400g二氯甲烷混合溶剂中，搅拌使溶解；使用防爆型闭式氮气循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，设置进风温度140℃；雾化盘转速30000rpm，供液速度为10kg/h，出风温度80-110℃，将混合溶液用蠕动泵泵入喷雾干燥机内，在40℃减压干燥12h，除去有机试剂，过40目筛网，得水溶性固体分散体；
所述托伐普坦肠溶性固体分散体的制备方法如下：称取托伐普坦原料药100g、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯50g，加入到450g无水乙醇和950g二氯甲烷混合溶剂中，搅拌使溶解；使用防爆型闭式氮气循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，设置进风温度125℃；雾化盘转速40000rpm，供液速度为8kg/h，出风温度65-95℃，将混合溶液用蠕动泵泵入喷雾干燥机内，在40℃减压干燥12h，除去有机试剂，过40目筛网，得肠溶性固体分散体；
所述托伐普坦口服制剂的制备方法如下：所述托伐普坦水溶性固体分散体、所述托伐普坦肠溶性固体分散体与配方量的乳糖、淀粉、微晶纤维素，羟丙纤维素、低取代羟丙纤维素混合均匀，加入适量纯化水制粒，20目筛网整粒后流化床或烘箱干燥，再加入配方量的硬脂酸镁，混合均匀后，压片。
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